CIS-1-[2-[4-(1,2,3,4-四氢-6-甲氧基-2-苯基-1-萘基)苯氧基]乙基]吡咯烷 | 4796-75-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: CIS-1-[2-[4-(1,2,3,4-四氢-6-甲氧基-2-苯基-1-萘基)苯氧基]乙基]吡咯烷
• 英文名称: 7-methoxylasofoxifene
• 英文别名: rac 7-Methoxy Lasofoxifene；1-[2-[4-[(1R,2S)-6-methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl]phenoxy]ethyl]pyrrolidine
• CAS: 4796-75-2
• 化学式: C₂₉H₃₃NO₂
• 分子量: 427.587
• InChiKey: NAPIZYZVKMASNP-PXJZQJOASA-N

物化性质

• 熔点：
  82-84°C
• 沸点：
  560.2±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、乙酸乙酯（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.4
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  CIS-1-[2-[4-(1,2,3,4-四氢-6-甲氧基-2-苯基-1-萘基)苯氧基]乙基]吡咯烷 以69的产率得到拉索昔芬
  参考文献：
  名称：

  [EN] (-) CIS-6(S)-PHENYL-5(R)[4-(2-PYRROLIDIN-1-YLETHOXY)PHENYL]-5,6,7,8-TETRAHYDRONAPHTHALEN-2-OL D-TARTRATE
  [FR] (-) CIS-6(S)-PHENYL-5(R)[4-(2-PYRROLIDIN-1-YLETHOXY)PHENYL]-5,6,7,8-TETRAHYDRONYPHTHALEN-2-OL D-TARTRATE

  摘要：

  一种制备(-)顺式-6(S)-苯基-5(R)-[4-(2-吡咯啉-1-基乙氧)苯基]-5,6,7,8-四氢萘酚D-酒石酸盐的优越工艺。

  公开号：

  WO1997016434A1
• 作为产物：
  描述：

  萘福昔定 以70的产率得到CIS-1-[2-[4-(1,2,3,4-四氢-6-甲氧基-2-苯基-1-萘基)苯氧基]乙基]吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  Process for Production of Lasofoxifene or Analogue Thereof

  摘要：

  本发明公开了一种生产拉索福辛、纳福西汀或其类似物的新工艺，该工艺步骤较少，效率高，实用性优越。用于生产拉索福辛或其类似物的中间体化合物是由式（4）表示的化合物。可以通过在一步中耦合三个组分来使用由式（1）到（3）表示的化合物作为起始化合物，从而制备由式（4）表示的化合物。

  公开号：

  US20090012314A1

文献信息

• Pharmaceutical composition and methods comprising combinations of 2-alkylidene-19-nor-vitamin D derivatives and an estrogen agonist/antagonist
  申请人：Lee G. Andrew

  公开号：US20050070512A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The present invention relates to pharmaceutical compositions and methods of treatment comprising administering to a patient in need thereof a combination of a 2-alkylidene-19-nor-vitamin D derivative and an estrogen agonistlantagonist or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof. Particularly, the present invention relates to pharmaceutical compositions and methods of treatment comprising administering to a patient in need thereof 2-methylene-19-nor-20(S)-1α,25-dihydroxyvitamin D 3 and (−)-cis-6-phenyl-5-[4-(2-pyrrolidin-1yl-ethoxy)-phenyl]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-ol, or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof.

  本发明涉及制药组合物和治疗方法，包括向需要的患者施用2-烷基亚甲基-19-去氢维生素D衍生物和雌激素激动剂/拮抗剂的组合物或其药学上可接受的盐或前药。特别是，本发明涉及制药组合物和治疗方法，包括向需要的患者施用2-亚甲基-19-去氢-20(S)-1α,25-二羟基维生素D3 和（-)-顺式-6-苯基-5-[4-(2-吡咯啉-1基-乙氧基)-苯基]-5,6,7,8-四氢萘-2-醇，或其药学上可接受的盐或前药。
• Estrogen agonists/antagonists
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1004306A2

  公开（公告）日：2000-05-31

  Compounds of formula A inhibit bone resorption and bone turnover, prevent bone loss, preserve bone strength and decrease serum cholesterol without causing prostate hypertrophy in male mammals: and E and B are selected from CH and N. R4 is H, OH, F or Cl.

  公式A的化合物抑制骨吸收和骨转换，预防骨质流失，保持骨骼强度并降低血清胆固醇，而不会导致雄性哺乳动物前列腺肥大：E和B选择自CH和N。R4是H，OH，F或Cl。
• Process for the preparation of alfa-substituted ketones and their application in synthesis of pharmaceutically active compounds
  申请人：LEK Pharmaceuticals d.d.

  公开号：EP2524908A1

  公开（公告）日：2012-11-21

  The present invention relates to a novel one step preparation of 6-methoxy-2-phenyl-tetralone starting from 6-methoxy-tetralone and its use as an intermediate in the synthesis of pharmaceutically active compounds.

  本发明涉及一种从6-甲氧基四氢萘酮出发的新型一步制备6-甲氧基-2-苯基四氢萘酮的方法，以及其作为合成药用活性化合物中间体的用途。
• Method for manufacturing a low dose pharmaceutical composition having uniform drug distribution and potency
  申请人：——

  公开号：US20030004182A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  A method for manufacturing a pharmaceutical composition having uniform drug distribution and potency is described which utilizes silicon dioxide to reduce the loss of active ingredient during the manufacturing process. The method is particularly useful for the manufacture of low dosage tablet compositions.

  本文描述了一种制造药物组合物的方法，该方法具有均匀的药物分布和效力，利用二氧化硅来减少制造过程中活性成分的损失。该方法特别适用于制造低剂量的片剂组合物。
• Pharmaceutical composition having uniform drug distribution and potency
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20040057992A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  Pharmaceutical compositions having uniform drug distribution and potency utilizing laxofoxifene as an active ingredient and containing a silicon dioxide to reduce loss of the active ingredient during the manufacturing process and methods for manufacturing such compositions are disclosed.

  本发明揭示了一种利用laxofoxifene作为活性成分、含有二氧化硅以减少制造过程中活性成分的损失，并具有均匀药物分布和效力的制药组合物，并揭示了制造这种组合物的方法。