4-(2,5-dichloro-pyridin-4-ylethynyl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 1382136-80-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(2,5-dichloro-pyridin-4-ylethynyl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: 4-(2,5-Dichloro-pyridin-4-ylethynyl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-[2-(2,5-dichloropyridin-4-yl)ethynyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1382136-80-2
• 化学式: C₁₇H₂₀Cl₂N₂O₂
• 分子量: 355.264
• InChiKey: KYQVZSURUIGISN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2,5-dichloro-pyridin-4-ylethynyl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 、 potassium hydroxide 、 2-二-叔丁膦基-2',4',6'-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 2.75h， 生成 4-[5-(2-fluoro-4-aminocarbonyl-phenyl)-furo[2,3-c]pyridin-2-yl]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  NEW COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、R2和A如申请中定义，具有有价值的药理特性，特别是结合到GPR119受体并调节其活性。

  公开号：

  US20130225601A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-4-乙炔基哌啶 、 2,5-二氯-4-碘吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-(2,5-dichloro-pyridin-4-ylethynyl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] FURO [2, 3 -C] PYRIDINES ACTIVES ON GPR 119
  [FR] FURO[2, 3-C]PYRIDINES ACTIVES SUR LE GPR 119

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中基团R1、R2和A如申请中定义，具有有价值的药理特性，特别是结合到GPR119受体并调节其活性。

  公开号：

  WO2013127828A1

文献信息

• [EN] FUSED DIHYDROPYRANS AS GPR119 MODULATORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES, OBESITY AND RELATED DISEASES<br/>[FR] DIHYDROPYRANNES FONDUS UTILISÉS COMME MODULATEURS DE GPR119 POUR TRAITER LE DIABÈTE, L'OBÉSITÉ ET LES MALADIES ASSOCIÉES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012080476A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R1, LP, LQ, X1, X2, X3, Ar and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中基团R1、LP、LQ、X1、X2、X3、Ar和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合到GPR119受体并调节其活性。
• Compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：HIMMELSBACH Frank

  公开号：US20120322784A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The present invention relates to compounds of formula I, wherein the groups R 1 , L P , L Q , X 1 , X 2 , X 3 , Ar and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及公式I的化合物， 其中R 1 ，LP，LQ，X 1 ，X 2 ，X 3 ，Ar和n的定义如申请中所述，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。
• NEW COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  申请人：ECKHARDT Matthias

  公开号：US20130225601A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 , R 2 , and A are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、R2和A如申请中定义，具有有价值的药理特性，特别是结合到GPR119受体并调节其活性。
• FUSED DIHYDROPYRANS AS GPR119 MODULATORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES, OBESITY AND RELATED DISEASES
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2651931B1

  公开（公告）日：2015-08-19
• FURO [2, 3 -C]PYRIDINES ACTIVES ON GPR 119
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2820022A1

  公开（公告）日：2015-01-07