通过
DABCO CN键断裂,开发了一种无催化剂合成路线,用于多样性导向合成含有二
硫代
氨基甲酸酯、
硫醇和
叠氮化物官能团的磺化
哌嗪衍
生物。在该合成策略中,使用磺内酯合成季
铵化
DABCO 盐,并与各种亲核试剂(即二
硫代
氨基甲酸酯、
硫醇和
叠氮化
钠)反应,以中等至优异的产率提供目标官能化磺化
哌嗪衍
生物。这是第一篇关于使用磺内酯作为
DABCO 键断裂活化剂的报道。最后,通过圆盘融合和微量稀释方法检测,随后的产品对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌(如 和 )显示出可接受的抗菌活性。更重要的是,一些有保证的产品同时表现出对神经胶质瘤的作用,但对哺乳动物细胞的杀伤作用可以忽略不计。