4-(6-acetylamino-2-chloro-pyrimidin-4-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 1000207-46-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(6-acetylamino-2-chloro-pyrimidin-4-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: 4-(6-Acetylamino-2-chloro-pyrimidin-4-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-[(6-acetamido-2-chloropyrimidin-4-yl)amino]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1000207-46-4
• 化学式: C₁₆H₂₄ClN₅O₃
• 分子量: 369.851
• InChiKey: JBCXIFOKJZCNIO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  96.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(6-acetylamino-2-chloro-pyrimidin-4-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 crude product 作用下， 以 乙醇 、 盐酸 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-[2-Chloro-6-(piperidin-4-ylamino)-pyrimidin-4-yl]-acetamide dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidine and quinazoline derivatives

  摘要：

  本发明涉及以下式子的化合物，其中A，R1到R5和G的定义如描述和权利要求中所述，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，以及其制备过程和用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节相关的疾病的用途。

  公开号：

  US20080045550A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-4-氨基哌啶 、 4-Acetylamido-2.6-dichlorpyrimidin 在 silica 、 ethyl acetate heptane 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以provided 0.1 g (8%) of the title compound的产率得到4-(6-acetylamino-2-chloro-pyrimidin-4-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidine and quinazoline derivatives

  摘要：

  本发明涉及以下式子的化合物，其中A，R1到R5和G的定义如描述和权利要求中所述，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，以及其制备过程和用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节相关的疾病的用途。

  公开号：

  US20080045550A1

文献信息

• Pyrimidine and quinazoline derivatives
  申请人：Christ Andreas D.

  公开号：US20080045550A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, R 1 to R 5 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  本发明涉及以下式子的化合物，其中A，R1到R5和G的定义如描述和权利要求中所述，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，以及其制备过程和用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节相关的疾病的用途。
• Pyrimidine and Quinazoline Derivatives
  申请人：Christ Andreas D.

  公开号：US20100069413A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, R 1 to R 5 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  本发明涉及公式中的化合物，其中A、R1至R5和G如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及制备它们的过程和它们用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节相关的疾病的用途。
• Pyrimidine and quinazoline derivatives as SST5 modulators
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07674804B2

  公开（公告）日：2010-03-09

  This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, R1 to R5 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  本发明涉及式中的化合物，其中A，R1至R5和G如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这种化合物的制药组合物，以及它们的制备方法和用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节相关的疾病的用途。
• WO2008/692
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• PYRIMIDINE AND QUINAZOLINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF SOMATOSTATINE RECEPTOR ACTIVITY
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2044054A2

  公开（公告）日：2009-04-08