dimethyl-[2-(piperidin-4-yloxy)-ethyl]-amine | 884586-66-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: dimethyl-[2-(piperidin-4-yloxy)-ethyl]-amine
• 英文别名: Dimethyl[2-(piperidin-4-yloxy)ethyl]amine；N,N-dimethyl-2-piperidin-4-yloxyethanamine
• CAS: 884586-66-7
• 化学式: C₉H₂₀N₂O
• 分子量: 172.271
• InChiKey: ORJPWJFJDSFGEY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  24.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酸 、 dimethyl-[2-(piperidin-4-yloxy)-ethyl]-amine 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以28.7%的产率得到4-(3-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)piperidine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl)phthalazin-1(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  PHTHALAZINONE DERIVATIVES

  摘要：

  其中： A和B一起代表一个可选取代的融合芳香环；X和Y分别从CH和CH、CF和CH、CH和CF以及N和CH中选择；RC从H、C1-4烷基中选择；R1从C1-7烷基、C3-20杂环烷基和C5-20芳基中选择，这些基团可选取代；或者RC和R1与它们连接的碳和氧原子一起形成一个可选取代或与C5-7芳香环融合的螺环C5-7含氧杂环基。

  公开号：

  US20090192156A1
• 作为产物：
  描述：

  Benzyl 4-(2-(dimethylamino)ethoxy)piperidine-1-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 dimethyl-[2-(piperidin-4-yloxy)-ethyl]-amine
  参考文献：
  名称：

  去甲苯并吗啡烷衍生的 σ2R/TMEM97 调节剂立体异构体的结构亲和关系

  摘要：

  西格玛 2 受体 (σR) 与跨膜蛋白 97 (TMEM97) 相同，作为神经科学中各种适应症的可能治疗靶点，引起了越来越多的关注。为了继续识别与 σR/TMEM97 具有高亲和力和选择性结合的新型化合物的计划，我们对几组具有 B-去甲苯并吗喃环核心的 σR/TMEM97 配体进行了结构亲和关系 (SAfiR) 研究。哌嗪取代的去甲吗啉的几个对映体对的 σR/TMEM97 和 σR 的结合数据表明 (1,5)-对映体对 σR/TMEM97 的亲和力 (= 9–75 nM) 比其对映体高 2–3 倍(1,5)-类似物；然而，σR/TMEM97 与 σR 的选择性没有明显的趋势。然后对一系列烷基哌嗪(15)-降苯并吗啉进行了评估，除了在乙烯链的C(2)处具有被氧或氨基取代的烷基的化合物之外，σR/TMEM97的值小于25nM，与 σR 相比，一些化合物对 σR/TMEM97 具有良好的选择性（约

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2023.115488

文献信息

• KINASE INHIBITORS
  申请人：CHIESI FARMACEUTICI S.p.A.

  公开号：US20140364411A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  Compounds of formula (I) described herein are p38 MAPK inhibitors and are useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  本文描述的化合物的化学式（I）是p38 MAPK抑制剂，可用作抗炎药物，用于治疗呼吸道疾病等疾病。
• [EN] KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2014195400A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  This invention relates to compounds and compositions that are p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  这项发明涉及一类p38 MAPK抑制剂化合物和组合物，可用作抗炎药物，用于治疗呼吸道疾病等疾病。
• [EN] NEW ACETYL COENZYME A CARBOXYLASE (ACC) INHIBITORS AND USES IN TREATMENTS OF OBESITY AND DIABETES MELLITUS - 087<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE L'ACÉTYL COENZYME A CARBOXYLASE (ACC) ET UTILISATIONS DANS LE TRAITEMENT DE L'OBÉSITÉ ET DU DIABÈTE SUCRÉ - 087
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009082346A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  The present invention relates to Acetyl Coenzyme A Carboxylase (ACC) inhibitors according to formula (I), or an enantiomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, R4, R5, E, L, Z and n are as defined herein, to processes for preparing such compounds, to pharmaceutical compositions containing them, to the use of such inhibitors and to methods for th eir therapeutic use, particularly in the treatments of obesity and diabetes mellitus.

  本发明涉及根据式（I）的乙酰辅酶A羧化酶（ACC）抑制剂，或其对映体，或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、E、L、Z和n的定义如本文所述，以及制备此类化合物的方法，含有它们的药物组合物，使用这种抑制剂以及用于它们的治疗用途的方法，特别是用于肥胖和糖尿病的治疗。
• 一种N-苄基-N-芳基磺酰胺类衍生物及制备和应用
  申请人：杭州壹瑞医药科技有限公司

  公开号：CN109651297B

  公开（公告）日：2022-05-27

  本发明提供一种N‑苄基‑N‑芳基磺酰胺类衍生物，所述衍生物包括其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。通过取代硝基苯与含氮五元或六元脂杂环(B环)缩合，再将硝基还原成氨基,进而经还原胺化，磺酰胺化获得；或取代硝基苯先经硝基还原，再经还原胺化，磺酰胺化，最后与含氮五元或六元脂杂环(B环)缩合获得。本发明经实验证实，提供的N‑苄基‑N‑芳基磺酰胺类衍生物能够特异性结合并抑制或降低钾通道Kv1.3的活性，可应用于治疗人或动物由Kv1.3钾通道异常激活引起的自身免疫性疾病。本发明提供的抑制剂还包括该化合物的药物组合物。所述衍生物通式为：
• [EN] SUBSTITUTED TETRAHYDROISOQUINOLINE COMPOUNDS AS FACTOR XIA INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE TÉTRAHYDROISOQUINOLÉINE SUBSTITUÉS COMME INHIBITEURS DU FACTEUR XIA
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2013056060A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are inhibitors of factor XIa and/or plasma kallikrein which may be used as medicaments.

  本发明提供了式（I）的化合物：或其立体异构体，以及这些化合物的药用可接受的盐，其中所有变量均如本文所定义。这些化合物是XIa因子和/或血浆激肽原酶的抑制剂，可用作药物。