N-[2-(piperazin-1-yl)ethyl]methanesulfonamide | 940062-20-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: N-[2-(piperazin-1-yl)ethyl]methanesulfonamide
• 英文别名: N-[2-(1-Piperazinyl)ethyl]methanesulfonamide；N-(2-piperazin-1-ylethyl)methanesulfonamide
• CAS: 940062-20-4
• 化学式: C₇H₁₇N₃O₂S
• 分子量: 207.297
• InChiKey: VEVPKZFGXDGXNV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  69.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[2-(piperazin-1-yl)ethyl]methanesulfonamide 、 N-{4-[7-(5-chloro-2-fluorophenyl)-1H,2H,3H-pyrido[3,4-b][1,4]oxazin-1-yl]pyridin-2-yl}prop-2-enamide 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以32 mg的产率得到N-{4-[7-(5-chloro-2-fluorophenyl)-1H,2H,3H-pyrido[3,4-b][1,4]oxazin-1-yl]pyridin-2-yl}-3-[4-(2-methanesulfonamidoethyl)piperazin-1-yl]propanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDO OXAZINE DERIVATIVES AS ALK5 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDO-OXAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS D'ALK5

  摘要：

  吡啶噁唑衍生物作为ALK5抑制剂。本发明涉及一种通式（I）的化合物，抑制转化生长因子-β（TGF-β）类型I受体（ALK5），制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物以及其治疗用途。本发明的化合物可能在治疗与哺乳动物ALK5信号通路失调相关的疾病或症状中有用。

  公开号：

  WO2022013311A1
• 作为产物：
  描述：

  4-N-(2-胺乙基)-1-N-BOC-哌啶 在 吡啶 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 N-[2-(piperazin-1-yl)ethyl]methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDO OXAZINE DERIVATIVES AS ALK5 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDO-OXAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS D'ALK5

  摘要：

  吡啶噁唑衍生物作为ALK5抑制剂。本发明涉及一种通式（I）的化合物，抑制转化生长因子-β（TGF-β）类型I受体（ALK5），制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物以及其治疗用途。本发明的化合物可能在治疗与哺乳动物ALK5信号通路失调相关的疾病或症状中有用。

  公开号：

  WO2022013311A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED BENZOXAZINE AND RELATED COMPOUNDS<br/>[FR] BENZOXAZINE SUBSTITUÉE ET COMPOSÉS ASSOCIÉS
  申请人：J DAVID GLADSTONE INST A TESTAMENTARY TRUST ESTABLISHED UNDER THE WILL OF J DAVID GLADSTONE

  公开号：WO2015106025A1

  公开（公告）日：2015-07-16

  The present invention relates to compounds including but not limited to of any one of formulas Ia, Ib, IIa, IIb, IIIa, IIIb, and IV to VI, VIIa, VIIb, VIIIa, VIIIb and VIIIc as described herein and their tautomers and/or pharmaceutically acceptable salts, compositions, and methods of uses thereof.

  本发明涉及包括但不限于以下任一式Ia、Ib、IIa、IIb、IIIa、IIIb、以及IV至VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb和VIIIc的化合物，以及其互变异构体和/或药学上可接受的盐、组合物和使用方法。
• SUBSTITUTED BENZOXAZINE AND RELATED COMPOUNDS
  申请人：THE J. DAVID GLADSTONE INSTITUTES, A TESTAMENTARY TRUST ESTABLISHED UNDER THE WILL OF J. DAVID GLAD

  公开号：US20160326123A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  The present invention relates to compounds including but not limited to of any one of formulas Ia, Ib, IIa, IIb, IIIa, IIIb, and IV to VI, VIIa, VIIb, VIIIa, VIIIb and VIIIc as described herein and their tautomers and/or pharmaceutically acceptable salts, compositions, and methods of uses thereof.

  本发明涉及包括但不限于以下任一式Ia、Ib、IIa、IIb、IIIa、IIIb和IV至VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb和VIIIc的化合物，以及其互变异构体和/或药用可接受的盐、组合物和使用方法。
• [EN] THIENO[3,2-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDES AND ANALOGUES AS SIRTUIN MODULATORS<br/>[FR] THIÉNO[3,2-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDES ET ANALOGUES COMME MODULATEUR DE SIRTUINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2014138562A1

  公开（公告）日：2014-09-12

  Provided herein are novel substituted thieno[3,2-d]pyrimidine-6-carboxamide sirtuin inhibitors and methods of use thereof. The sirtuin inhibitors may be used for inhibiting a sirtuin-mediated biological process, and, e.g. for treating and/or preventing diseases and disorders including, but not limited to cancer, neurodegenerative disease and inflammation. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising these sirtuin inhibitors and compositions comprising a sirtuin inhibitor in combination with another therapeutic agent.

  本文提供了新颖的替代噻吩[3,2-d]嘧啶-6-羧酰胺Sirtuin抑制剂及其使用方法。这些Sirtuin抑制剂可用于抑制Sirtuin介导的生物过程，例如用于治疗和/或预防包括但不限于癌症、神经退行性疾病和炎症在内的疾病和疾患。本文还提供了包含这些Sirtuin抑制剂的药物组合物以及包含Sirtuin抑制剂与另一种治疗药剂组合的组合物。
• DIPHENYL-DIHYDRO-IMIDAZOPYRIDINONES
  申请人：Dominique Romyr

  公开号：US20080255119A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof X, R 1 , R 2 , Y 1 and Y 2 are described herein inhibit the interaction of MDM2 protein with a p53-like peptide and hence have anti proliferative activity.

  在这里描述的X、R1、R2、Y1和Y2的药用盐和酯抑制MDM2蛋白与类p53肽的相互作用，因此具有抗增殖活性。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND EXPANSION AGENTS FOR HEMATOPOIETIC STEM CELLS
  申请人：NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：US20130245255A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  An expansion agent for hematopoietic stem cells and/or hematopoietic progenitor cells useful for improvement in the efficiency of gene transfer into hematopoietic stem cells for gene therapy useful for treatment of various disorders is provided. An expansion agent for hematopoietic stem cells and/or hematopoietic progenitor cells containing a compound represented by the formula (I) (wherein X, Y, Z, Ar 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R6 and R 7 are as defined in the description), a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof, which can expand hematopoietic stem cells and/or hematopoietic progenitor cells.

  提供了一种用于改善基因治疗中血液造血干细胞基因转移效率的扩增剂，适用于治疗各种疾病的血液造血干细胞和/或血液造血祖细胞的扩增剂，包含由公式（I）表示的化合物（其中X，Y，Z，Ar1，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如描述中所定义），该化合物的互变异构体，前药或药学上可接受的盐或其溶剂，可扩增血液造血干细胞和/或血液造血祖细胞。