N-(2-氨基乙基)噻吩-2-羧酰胺 | 58827-15-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 中文名称: N-(2-氨基乙基)噻吩-2-羧酰胺
• 中文别名: N-（2-氨基乙基）噻吩-2-羧酰胺
• 英文名称: N-(2-aminoethyl)thien-2-ylcarboxamide
• 英文别名: N-(2-aminoethyl)thiophene-2-carboxamide
• CAS: 58827-15-9
• 化学式: C₇H₁₀N₂OS
• mdl: MFCD04369257
• 分子量: 170.235
• InChiKey: HKAFVQQLGBEDEZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  83.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯甲酰氯,2-(氯硒代)- 、 N-(2-氨基乙基)噻吩-2-羧酰胺 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 14.0h， 以8%的产率得到N-(2-(3-oxobenzo[d][1,2]selenazol-2(3H)-yl)ethyl)thiophene-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  美罗培南和1,2-苯并zi杂唑-3（2 H）-一衍生物的药物组合对耐碳青霉烯的肠杆菌科细菌产生NDM-1的协同抗菌作用的研究

  摘要：

  在全世界范围内，生产NDM-1的细菌的流行已严重破坏了碳青霉烯类最后一道抗生素的临床疗效，促使人们需要制定一种有效的策略来保持其临床价值。我们以前的研究表明依布硒仑可以恢复美洛培南对产生NDM-1的实验室菌株的功效。在这里，我们报告的重点1,1,2-苯并亚硒唑-3（2 H）-一衍生物的化合物库的建设，其中包括总共四十六个候选化合物。这些化合物的结构活性关系及其作为佐剂增强美罗培南对临床产生NDM-1的耐碳青霉烯的肠杆菌科细菌的抗菌功效的佐剂的潜力对分离株进行了检查。药物组合测定表明，这些衍生物与美罗培南一起使用时，具有协同抗菌活性，可有效恢复碳青霉烯类药物对在加勒梅幼虫体内感染模型中测试的耐药菌株的活性。在纯化的NDM-1酶上测试时，描述了一种化合物11_a38的抑制模式，该模式表明它可以与该酶共价结合，并从活性位点置换出一个锌离子。总的来说，这项研究提供了一种新型的1,2-苯并硒代咪唑-3（2

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2018.06.007
• 作为产物：
  描述：

  2-噻吩羧酸乙酯 在 乙二胺 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 生成 N-(2-氨基乙基)噻吩-2-羧酰胺
  参考文献：
  名称：

  Anti-inflammatory esters of 4-(1-hydroxy-2-[(acylamino)alkylamino]ethyl)

  摘要：

  本发明涉及4-(1-羟基-2-[(酰胺基)烷基]氨基乙基)苯酚的新酯类化合物及其盐，其化学式为：##STR1## 其中，R1和R2为(3-5C)烷基，R3和R4为氢或甲基，A为直接键或亚甲基，Q为含有不同杂环芳基的基团。该酯类化合物具有局部抗炎作用，本发明提供了含有该酯类化合物的药物组合物及其化学制造方法。

  公开号：

  US04520027A1

文献信息

• ALKYL 3-((2-AMIDOETHYL)AMINO)-8-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE-8-CARBOXYLATE ANALOGS AS SELECTIVE M1 AGONISTS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  申请人：Conn P. Jeffrey

  公开号：US20110172227A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  In one aspect, the invention relates to compounds having a general structure: which are useful as selective allosteric or bitopic agonists of the M 1 muscarinic receptor; synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurodegenerative diseases, including Alzheimer's Disease. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

  在一个方面，该发明涉及具有一般结构的化合物： 这些化合物可用作M1-肌胆碱受体的选择性变构或双拓扑激动剂；制备这些化合物的合成方法；包括这些化合物的药物组合物；以及使用这些化合物的方法，例如，在治疗神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病。本摘要旨在作为在特定领域进行搜索的扫描工具，并不意味着对本发明的限制。
• .beta.-Adrenergic blocking agents. 24. Heterocyclic substituted 1-(aryloxy)-3-[[(amido)alkyl]amino]propan-2-ols
  作者：M. S. Large、L. H. Smith

  DOI：10.1021/jm00354a005

  日期：1982.12

  The synthesis of a series of 1-(aryloxy)-3-[[(amido)alkyl]amino] propan-2-ols where either the aryl moiety is heterocyclic or the amidic group is substituted by a heterocyclic moiety is described. Several of the compounds were more potent than propranolol when given intravenously to anesthetized rats. In contrast to previous findings with beta-blockers based on heterocyclic moieties and with either

  描述了一系列1-（芳氧基）-3-[[（（酰胺基烷基）氨基]氨基]丙-2-醇的合成，其中芳基部分为杂环或酰胺基被杂环部分取代。静脉给予麻醉大鼠时，几种化合物比普萘洛尔更有效。与先前基于杂环基团的β受体阻滞剂以及侧链具有异丙基氨基或叔丁基氨基取代基的先前发现相反，当在麻醉的猫中进一步检查时，几种化合物被证明具有心脏选择性。讨论了该系列化合物显示的详细的构效关系。
• [EN] 1,2-BENZISOSELENAZOL-3(2H)-ONE AND 1,2-BENZISOTHIAZOL-3(2H)-ONE DERIVATIVES AS BETA-LACTAM ANTIBIOTIC ADJUVANTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,2-BENZISOSÉLÉNAZOL-3(2H)-ONE ET DE 1,2-BENZISOTHIAZOL-3(2H)-ONE UTILISÉS COMME ADJUVANTS D'ANTIBIOTIQUES BÊTA-LACTAME
  申请人：UNIV HONG KONG POLYTECHNIC

  公开号：WO2019174279A1

  公开（公告）日：2019-09-19

  Provided herein are compositions and methods useful in the treatment of beta-lactam antibiotic resistant bacteria.

  本文提供了在治疗β-内酰胺类抗生素耐药细菌方面有用的组合物和方法。
• Anti-inflammatory esters of
  申请人：Imperial Chemical Industries, PLC

  公开号：US04568691A1

  公开（公告）日：1986-02-04

  The invention concerns novel esters of 4-(1-hydroxy-2-[(acylamino)alkylamino]ethyl)phenols of the formula: ##STR1## and salts thereof, wherein R.sup.1 and R.sup.2 are (3-5C)alkyl, R.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen or methyl, A is a direct bond or methylene, and Q is various heteroaromatic containing groups. The esters possess topical anti-inflammatory properties and the invention provides pharmaceutical compositions containing the esters and processes for their chemical manufacture.

  本发明涉及公式为：##STR1##的4-(1-羟基-2-[(酰胺基)烷基氨基]乙基)苯酚的新酯及其盐，其中R.sup.1和R.sup.2为(3-5C)烷基，R.sup.3和R.sup.4为氢或甲基，A为直接键或亚甲基，Q为含有各种杂环芳基的基团。这些酯具有局部抗炎性能，本发明提供了含有这些酯的制药组合物及其化学制备过程。
• Therapeutic Compounds
  申请人：Katz Jason

  公开号：US20110207711A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention relates to pyrazolopyridines and imidazopyridines which are inhibitors of the kinase PDK1 and are thus useful for the treatment of myeloproliferative disorders or cancer. The compounds are also useful as inhibitors of other kinases such as FGFR3, NTRK3, RP-S6K and WEE1. Furthermore, the present compounds also selectively inhibit microtubule affinity regulating kinase (MARK) and are therefore useful for the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种抑制激酶PDK1的吡唑吡啶和咪唑吡啶化合物，因此可用于治疗骨髓增生性疾病或癌症。这些化合物也可用作其他激酶的抑制剂，例如FGFR3、NTRK3、RP-S6K和WEE1。此外，本化合物还具有选择性抑制微管亲和力调节激酶（MARK）的作用，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病。