摘要:
在HL-60早幼粒细胞系中已评估了许多含磷(例如,磷胆碱)和非含磷(例如,季铵盐)醚脂质的体外抗肿瘤活性。这些化合物是ET-18-OMe(1-O-十八烷基-2-O-甲基-rac-甘油-3-磷酸胆碱)的类似物。1-(烷基酰胺基)-,-(烷硫基)-和-(烷氧基)丙基主链的结构修饰提供了对这些脂质的结构-活性关系的进一步了解。在这项研究中,优选长饱和的C-1链和带有单个短C-2取代基的三碳主链。在磷胆碱带正电的氮原子上,少于三个取代基会导致活性显着下降,大于甲基的取代基会略微降低活性。在无磷化合物中,在不改变活性程度的情况下,引入了许多氮杂环以及also部分。但是,噻唑鎓组降低了活性。在台盼蓝中,活性最高的化合物29 [N- [3-(十六烷基氧基)-2-甲氧基丙基] -3-(羟甲基)吡啶鎓溴]的活性约为参考标准ET-18-OMe的两倍。染料排除试验。