2,2-bis(4-fluorophenyl)-N-methoxy-2-phenylacetamidine | 905600-64-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 2,2-bis(4-fluorophenyl)-N-methoxy-2-phenylacetamidine
• 英文别名: 2,2-bis(4-fluorophenyl)-N'-methoxy-2-phenylethanimidamide
• CAS: 905600-64-8
• 化学式: C₂₁H₁₈F₂N₂O
• 分子量: 352.384
• InChiKey: RLFHNDPAZCMTFD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,2-bis(4-fluoro-phenyl)-2-phenyl-acetimidic acid methyl ester 、 甲氧基胺盐酸盐 在 三乙胺 作用下， 以 正丁醇 为溶剂， 生成 2,2-bis(4-fluorophenyl)-N-methoxy-2-phenylacetamidine
  参考文献：
  名称：

  Imines as ion channel modulators

  摘要：

  本发明提供了一类化合物，可用于治疗镰状细胞病、以异常或不良细胞增殖为特征的疾病，以及治疗眼部疾病，如青光眼。这些活性化合物是三(芳基或杂环芳基)甲烷化合物或其类似物，进一步包括亚胺基团，其中三级碳原子可被硅、锗、氮或磷等不同原子取代。这些化合物增强了在生物介质中的抗降解性，抑制细胞内的钾离子通量，减少哺乳动物细胞的增殖，减少红细胞的Gardos通道，减少镰状红细胞的脱水，并/或延迟红细胞的镰刀化或变形的发生。

  公开号：

  US20060178346A1

文献信息

• TREATMENT AND DIAGNOSIS OF HEREDITARY XEROCYTOSIS
  申请人：Universite d'Aix Marseille

  公开号：EP3106155A1

  公开（公告）日：2016-12-21

  The invention relates to an in vitro method of diagnosis of hereditary xerocytosis in a subject, comprising genotyping the KCNN4 gene encoding the Gardos channel in said subject. The invention also relates to an inhibitor of the KCNN4 protein for use in the treatment of hereditary xerocytosis, in particular in a human subject who is a carrier of the missense mutation c.1055G>A in the KCNN4 gene.

  本发明涉及一种体外诊断遗传性粒细胞增多症的方法，包括对所述受试者中编码加多斯通道的 KCNN4 基因进行基因分型。本发明还涉及一种 KCNN4 蛋白抑制剂，用于治疗遗传性粒细胞增多症，特别是用于治疗 KCNN4 基因中 c.1055G>A 缺失突变的携带者。
• IMINES AS ION CHANNEL MODULATORS
  申请人：Icagen, Inc.

  公开号：EP1861356A1

  公开（公告）日：2007-12-05
• Treatment and Diagnosis of Hereditary Xerocytosis
  申请人：Universite d'aix Marseille

  公开号：US20180136227A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  The invention relates to an in vitro method of diagnosis of hereditary xerocytosis in a subject, comprising genotyping the KCNN4 gene encoding the Gardos channel in said subject. The invention also relates to an inhibitor of the KCNN4 protein for use in the treatment of hereditary xerocytosis, in particular in a human subject who is a carrier of the missense mutation c.1055G>A or c.844G>A in the KCNN4 gene.
• US7709533B2
  申请人：——

  公开号：US7709533B2

  公开（公告）日：2010-05-04
• [EN] IMINES AS ION CHANNEL MODULATORS<br/>[FR] IMINES MODULATEURS DU CANAL IONIQUE
  申请人：ICAGEN INC

  公开号：WO2006084031A1

  公开（公告）日：2006-08-10

  [EN] The present invention provides a class of chemical compounds useful in the treatment of sickle cell disease, diseases characterized by unwanted or abnormal cell proliferation and for the treatment of ocular disorders such as glaucoma. The active compounds are tri-(aryl or heteroaryl) methane compounds or analogues thereof which further comprise an imine moiety and where the tertiary carbon atom can be replaced with a different atom such as Si, Ge, N or P. The compounds enhance resistance to degradation in a biological medium, inhibit potassium flux in a cell, reduce mammalian cell proliferation, reduce the Gardos channel of erythrocytes, reduce sickle erythrocyte dehydration and/or delay the occurrence of erythrocyte sickling or deformation.
  [FR] L'invention porte sur une classe de composés chimiques utiles pour le traitement: de maladies drépanocytaires, de maladies caractérisées par une prolifération de cellules indésirée ou anormale, et pour le traitement de troubles de l'oeil tels que le glaucome. Leur principe actif est constitué de composés tri-(aryl ou hétéroaryl) méthane ou de leurs analogues, et comporte en outre un fragment imine dont l'atome tertiaire de carbone peut être remplacé par un atome différent tel que Si, Ge, N ou P. Ces composés renforcent la résistance aux dégradations de milieux biologiques, inhibent le flux de potassium des cellules, réduisent la prolifération de cellules chez les mammifères, réduisent le canal de Gardos des érythrocytes, réduisent la déshydration des drépanocytes et/ou retardent leur survenue ou leur déformation.