激素类抗肿瘤药的作用机制通常是通过特异性与激素受体结合而发挥作用的。这些受体主要为胞浆蛋白和核蛋白,具有高度亲和力和特异性。内源性或外源性的类固醇激素穿透细胞膜进入细胞后,与特定的受体相结合,形成激素-受体复合物,并被激活进入细胞核。活化的激素-受体复合物与染色质上的特殊受体结合,影响细胞核内的多种成分,通过一系列酶反应,最终影响DNA复制和细胞分裂,从而调控细胞生理功能。
肾上腺皮质激素对淋巴细胞有直接溶解和抑制有丝分裂的作用,在治疗淋巴瘤、多发性骨髓瘤及白血病方面发挥了重要作用。在使用激素治疗相关肿瘤时应谨慎选择,并确保理论依据充足、适应证明确且剂量适当,否则可能会促进肿瘤细胞生长,导致治疗失败。
这类抗肿瘤药物主要包括芳香化酶抑制剂、芳香化酶灭活剂、雌激素类、抗雌激素类、孕激素类、雄激素类、抗雄激素类、促黄体激素激动剂、糖皮质激素类、肾上腺皮质阻滞剂及其他。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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雷洛昔芬 | Raloxifen | 84449-90-1 | C28H27NO4S |
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阿那曲唑 | anastrozol | 120511-73-1 | C17H19N5 |
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艾多昔芬 | idoxifene | 116057-75-1 | C28H30INO |
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氨鲁米特 | aminoglutethimide | 125-84-8 | C13H16N2O2 |
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氟维司群 | fulvestrant | 129453-61-8 | C32H47F5O3S |
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氟他胺 | Flutamide | 13311-84-7 | C11H11F3N2O3 |
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枸橼酸他莫昔芬 | tamoxifen citrate | 54965-24-1 | C6H8O7*C26H29NO |
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来曲唑 | letrozol | 112809-51-5 | C17H11N5 |
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托瑞米芬 | toremifene | 89778-26-7 | C26H28ClNO |
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屈洛昔芬 | Droloxifene | 82413-20-5 | C26H29NO2 |
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尼鲁米特 | nilutamide | 63612-50-0 | C12H10F3N3O4 |
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依西美坦 | exemestane | 107868-30-4 | C20H24O2 |
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他莫昔芬 | tamoxifen | 10540-29-1 | C26H29NO |
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—— | (1S,9R,11S,14S,15S)-15-methyl-9-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentanesulfinyl)nonyl]tetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,15}]heptadeca-2(7),3,5-triene-5,14-diol | 129453-61-8 | C32H47F5O3S |
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