摘要:
子囊霉素(1A),大环内酰胺一抗真菌的抗菌素的新井在1962年公开的,1被发现显示免疫抑制活性超过2年后通过Okuhara和同事在藤泽。2子囊霉素(1a)和FK506(1b)与肽基脯氨酰异构酶FKBP结合,FKBP是药物活性的必要条件,但不足。FK506和子囊霉素均以缓慢互变的顺式和反式酰胺旋转异构体的混合物形式存在。还显示只有反酰胺旋转异构体与FKBP结合。24-表阿霉素(3),24-氧-22-新霉素(9a)和22-新霉素(9b)通过半合成从子囊霉素获得的)在NMR时间尺度上以单个旋转异构体的形式存在。讨论了它们的合成和该观察结果的生物学后果。