摘要:
为了研究两种相关的氨基肽酶 A (APA) 抑制剂的生物利用度,我们合成了三硫化二硫原药。这些分子是 4,4′-二硫代双-(3,3′-氨基)-1,1′-丁烷磺酸(RB 150)及其 2,2-二甲基丙酯(RB 151),每个单体在第 2 位有一个氚原子,纯度很高,最终的比活度约为 30 Ci/mmol。通过还原 RB 150 的二硫键,得到了对 APA 有 Ki=270 nM 的活性放射性标记抑制剂 EC 33。Copyright © 2004 John Wiley & Sons, Ltd. All Rights Reserved.