8-(4-fluoro-benzyl)-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-amine | 198210-73-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 8-(4-fluoro-benzyl)-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-amine
• 英文别名: 8-[(4-Fluorophenyl)methyl]-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-amine
• CAS: 198210-73-0
• 化学式: C₁₄H₁₉FN₂
• mdl: MFCD13292126
• 分子量: 234.317
• InChiKey: HHQJTWJHSORCAT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.571
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(4-fluoro-benzyl)-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-amine 以22%的产率得到{2-[4-(6-Amino-pyridin-2-yl)-phenyl]-ethyl}-[8-(4-fluoro-benzyl)-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-yl]-amine
  参考文献：
  名称：

  6-phenyl-pyridin-2-ylamine derivatives

  摘要：

  本发明涉及具有一定活性的一类6-苯基-吡啶-2-胺衍生物，其作为一氧化氮合酶（NOS）抑制剂，以及含有它们的药物组合物，以及它们在治疗和预防中枢神经系统疾病中的用途。

  公开号：

  US06235747B1
• 作为产物：
  描述：

  3-endo(acetylamino)-8-azabicyclo[3.2.1]octane 、 4-氟氯苄 生成 8-(4-fluoro-benzyl)-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-amine
  参考文献：
  名称：

  DOSTERT, P.;IMBERT, T.;BUCHER, B.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Novel 3beta-amino azabicyclooctane heteroaromatic amid derivatives preparation method and therapeutic uses thereof
  申请人：Imbert Thierry

  公开号：US20050080085A1

  公开（公告）日：2005-04-14

  The invention concerns compounds of general formula 1, wherein: A, B, D and E represent one or two nitrogen atoms, the others being carbon atoms; X represents a S or, a O, thereby forming a bicyclic fused heteroaromatic, such as thieno[2,3-b]pyridine, furo[2,3-b]pyridine, thieno[3,2-b]pyridine, furo[3,2-b]pyridine, thieno[2,3-b]pyrazine, furo[2,3-b]pyrazine, thieno[2,3-c]pyridine, furo[2,3-c]pyridine, thieno[3,2-c]pyridine and furo[3,2-c]pyridine; R1 represents a linear or branched C 1 -C 6 alkoxy group, a linear or branched C 1 -C 6 alkylthio group; R2 represents a linear, branched, cyclic C 2 -C 8 group, a 2- or 3- thienylmethyl group, or a benzyl group optionally substituted by one or several halogens, F, Cl, Br, I, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, CF3, CN, NO2, OH; and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are anti-dopaminergic agents.

  该发明涉及一般式1的化合物，其中：A、B、D和E代表一个或两个氮原子，其他原子是碳原子；X代表S或O，从而形成一个双环融合的杂芳烃，如噻吩[2,3-b]吡啶、呋吩[2,3-b]吡啶、噻吩[3,2-b]吡啶、呋吩[3,2-b]吡啶、噻吩[2,3-b]吡嗪、呋吩[2,3-b]吡嗪、噻吩[2,3-c]吡啶、呋吩[2,3-c]吡啶、噻吩[3,2-c]吡啶和呋吩[3,2-c]吡啶；R1代表线性或支链的C1-C6烷氧基团，线性或支链的C1-C6烷硫基团；R2代表线性、支链、环状的C2-C8基团，2-或3-噻吩甲基基团，或一个苄基团，可选地被一个或几个卤素，F、Cl、Br、I、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、CF3、CN、NO2、OH取代；以及它们的药学上可接受的盐。所述化合物是抗多巴胺能作用剂。
• [EN] 6-PHENYLPYRIDYL-2-AMINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE 6-PHENYLPYRIDYL-2-AMINES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1997036871A1

  公开（公告）日：1997-10-09

  (EN) The present invention relates to certain 6-phenyl-pyridin-2-ylamine derivatives that exhibit activity as nitric oxide synthase (NOS) inhibitors, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the treatment and prevention of central nervous system disorders.(FR) La présente invention, qui concerne certains dérivés de 6-phénylpyridyl-2-amines faisant preuve d'une activité d'inhibiteurs du monoxyde d'azote synthétase, concerne aussi des compositions pharmaceutiques contenant de tels dérivés. L'invention concerne également l'utilisation de ces compositions pharmaceutiques pour le traitement et la prévention de troubles du système nerveux central.

  该发明涉及某些6-苯基吡啶-2-基胺衍生物，其表现出一定的一氧化氮合酶（NOS）抑制剂活性，以及包含它们的制药组合物及其在治疗和预防中枢神经系统疾病中的使用。
• 6-phenylpyridyl-2-amine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20010034348A1

  公开（公告）日：2001-10-25

  The present invention relates to certain 6-phenyi-pyridin-2-ylamine derivatives that exhibit activity as nitric oxide synthase (NOS) inhibitors, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the treatment and prevention of central nervous system disorders.

  本发明涉及某些6-苯基吡啶-2-胺衍生物，其展示了作为一氧化氮合酶（NOS）抑制剂的活性，以及含有它们的制药组合物和它们在治疗和预防中枢神经系统疾病中的应用。
• N-amide Derivatives of 8-Azabicyclo[3.2.1]OCT-3-YL AS CCR1 Antagonists
  申请人：Terricabras Belart Emma

  公开号：US20090130090A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  New antagonists of the interaction between the CCR1 Chemokine receptor and its ligands, including MIP-1α (CCL3), represented by formula (I) are disclosed, as well as pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy for the treatment of pathological conditions or diseases susceptible of being improved by antagonism of the CCR1 receptor.

  本发明揭示了与其配体（包括MIP-1α（CCL3））的CCR1趋化因子受体之间相互作用的新拮抗剂，其表示为公式（I）。此外，还揭示了包含它们的制药组合物以及它们在治疗病理情况或疾病中的使用，这些病理情况或疾病可以通过抗CCR1受体的作用得到改善。
• 6-PHENYLPYRIDYL-2-AMINE DERIVATIVES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0891332A1

  公开（公告）日：1999-01-20