1-benzyl-cis-3,5-dimethylpiperidin-4-ol | 1454650-94-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-benzyl-cis-3,5-dimethylpiperidin-4-ol
• 英文别名: (3R,5S)-1-benzyl-3,5-dimethyl-piperidin-4-ol；cis-1-benzyl-3,5-dimethyl-4-hydroxypiperidine；1-benzyl-3,5-dimethyl-piperidin-4-ol；(3S,4s,5R)-1-benzyl-3,5-dimethylpiperidin-4-ol；(3S,5R)-1-benzyl-3,5-dimethylpiperidin-4-ol
• CAS: 1454650-94-2
• 化学式: C₁₄H₂₁NO
• 分子量: 219.327
• InChiKey: UDYDEKZXNWJGHP-ONXXMXGDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-cis-3,5-dimethylpiperidin-4-ol 在 二乙胺基三氟化硫 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以47 mg的产率得到1-benzyl-4-fluoro-cis-3,5-dimethylpiperidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLONES AS ANTI-CANCER AGENTS
  [FR] BENZIMIDAZOLONES SUBSTITUÉS EN TANT QU'AGENTS ANTICANCÉREUX

  摘要：

  本发明涉及作为BCL6（B细胞淋巴瘤6）活性抑制剂的Formula I化合物：Formula (I)其中X、R1、R2和R3在此处各自定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）以及BCL6活性所涉及的其他疾病或情况中的用途。

  公开号：

  WO2020104820A1
• 作为产物：
  描述：

  (3S,5R)-1-苄基-3,5-二甲基哌啶-4-酮 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以81.2 %的产率得到1-benzyl-cis-3,5-dimethylpiperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  一种5,6-二苯基吡嗪-2-哌啶类化合物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一种5,6‑二苯基吡嗪‑2‑哌啶类化合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明5,6‑二苯基吡嗪‑2‑哌啶类化合物的结构简单、合成路线短、合成成本低，并且通过体外抗血小板聚集活性检测发现，所制得的5,6‑二苯基吡嗪‑2‑哌啶类化合物具有优良的抗血小板聚集活性，能够作为抗血栓药物的活性成分发挥出更加优良的血栓防治效果。

  公开号：

  CN117510465A

文献信息

• [EN] BCL6 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BCL6
  申请人：CANCER RESEARCH TECH LTD

  公开号：WO2019197842A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity Formula (I) wherein X1, X2, R1, R2, R30, R31 and Ring A are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

  本发明涉及具有以下公式I的化合物，这些化合物作为BCL6（B细胞淋巴瘤6）活性的抑制剂发挥作用。其中X1, X2, R1, R2, R30, R31和环A均按本发明定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病，如癌症，以及BCL6活性涉及的其他疾病或状况中的应用。
• [EN] THIAZOLE DERIVATIVES AS ALPHA 7 NACHR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLE EN TANT QUE MODULATEURS DE NACHR ALPHA 7
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2013132380A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  Disclosed is a compound of formula (I) wherein Y, Ring D, m and R1-R4 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, and isomers thereofs, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

  揭示的是一种化合物，其化学式为（I），其中Y、环D、m和R1-R4如本文所述，作为尼古丁型乙酰胆碱受体的调节剂，特别是α7亚型，在需要的受试者中使用，以及其药学上可接受的盐类、多型、溶剂合物和同分异构体，可单独使用或与适当的其他药物组合使用，以及含有这种化合物的药物组合物。还公开了一种制备这些化合物的方法及其在治疗中的预期用途，特别是在预防和治疗阿尔茨海默病、轻度认知障碍、老年性痴呆等疾病中的用途。
• Antibacterial chiral 8-(substituted piperidino)-benzo [i,j] quinolizines, processes, compositions and methods of treatment
  申请人：WOCKHARDT RESEARCH CENTER

  公开号：US20020165227A1

  公开（公告）日：2002-11-07

  The present invention relates to optically pure 8-(substituted piperidino)-benzo[i,j]quinolizines, their isomers, derivatives, salts, pseudopolymorphs, polymorphs prodrugs and hydrates thereof, to processes for their preparation, and to pharmaceutical compositions comprising 8-(substituted piperidino)-benzo[i,j]quinolizines their isomers, derivatives, salts, pseudopolymorphs, polymorphs and hydrates thereof. These compounds and compositions possess potent activity in treating local and systemic infections, particularly infections caused by sensitive and resistant Gram-positive organism infections, Gram-negative organism infections, mycobacterial infections and nosocomial pathogens, and particularly those belonging to the staphylococcus, streptococcus and enterococcus groups. Methods for treating the diseases and disorders arising from the foregoing infections in humans and animals are described by administering the compounds of the invention to said humans and animals.

  本发明涉及光学纯的8-(取代哌啶基)-苯[i,j]喹啉，它们的异构体、衍生物、盐、伪多晶体、多晶体、前药和水合物，以及它们的制备方法和包含8-(取代哌啶基)-苯[i,j]喹啉、它们的异构体、衍生物、盐、伪多晶体、多晶体和水合物的药物组合物。这些化合物和组合物在治疗局部和全身感染方面具有强效活性，特别是对敏感和耐药革兰氏阳性菌感染、革兰氏阴性菌感染、分枝杆菌感染和医院感染病原体，特别是属于葡萄球菌、链球菌和肠球菌群的感染具有活性。通过将本发明的化合物用于人类和动物治疗上述感染引起的疾病和疾病的方法也被描述。
• Chemokine receptor antagonists
  申请人：Hersperger Rene

  公开号：US20070155721A1

  公开（公告）日：2007-07-05

  A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug ester thereof, wherein the variants R, R9, Z, X, Q and Y are defined in the specification.

  式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或前药酯，其中变体R、R9、Z、X、Q和Y在规范中有定义。
• Thiazole Derivatives as Alpha 7 nAChR Modulators
  申请人：LUPIN LIMITED

  公开号：US20150291617A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  Disclosed is a compound of formula (I) wherein Y, Ring D, m and R 1 -R 4 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, and isomers thereofs, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

  本发明公开了一种化合物，其化学式为(I)，其中Y，环D，m和R1-R4如本文所述，作为尼古丁乙酰胆碱受体的调节剂，特别是α7亚型，在需要的受试者中使用，以及其药学上可接受的盐，多晶形，溶剂化物和异构体，可单独使用或与适当的其他药物组合使用，并含有这种化合物的制药组合物。本发明还公开了一种制备该化合物的方法以及在治疗中的预期用途，特别是在防治阿尔茨海默病，轻度认知障碍，老年性痴呆症等疾病中的预防和治疗。