6-bromo-2,4-dichlorothieno[2,3-d]pyrimidine | 1784619-01-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: 6-bromo-2,4-dichlorothieno[2,3-d]pyrimidine
• CAS: 1784619-01-7
• 化学式: C₆HBrCl₂N₂S
• 分子量: 283.963
• InChiKey: SZLGVKPPRDUDTI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P330,P332+P313,P337+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-2,4-dichlorothieno[2,3-d]pyrimidine 在 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 异丙醇 为溶剂， 反应 15.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一类噻吩并嘧啶类衍生物及其作为泛KRAS突变抑制剂的用途

  摘要：

  本发明提供了一类噻吩并嘧啶类衍生物及其作为泛KRAS突变抑制剂的用途，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)，通式(II)所示的噻吩并嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对KRAS突变体具有抑制作用，尤其是对KRAS‑effector蛋白‑蛋白相互作用具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为KRAS‑effector蛋白‑蛋白相互作用抑制剂，和泛KRAS突变抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。

  公开号：

  CN116514844A
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二羟基噻吩[2,3-D]嘧啶 在 溴 、 溶剂黄146 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 6-bromo-2,4-dichlorothieno[2,3-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  一类噻吩并嘧啶类衍生物及其作为泛KRAS突变抑制剂的用途

  摘要：

  本发明提供了一类噻吩并嘧啶类衍生物及其作为泛KRAS突变抑制剂的用途，具体地，本发明提供了一类结构式如通式(I)，通式(II)所示的噻吩并嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐，其对KRAS突变体具有抑制作用，尤其是对KRAS‑effector蛋白‑蛋白相互作用具有抑制活性。本发明还提供了此类衍生物的制备方法，其药物组合物、成盐复合物、以及作为KRAS‑effector蛋白‑蛋白相互作用抑制剂，和泛KRAS突变抑制剂在治疗不同种类肿瘤中的医学用途。

  公开号：

  CN116514844A

文献信息

• [EN] IMIDAZOLE-CONTAINING INHIBITORS OF ALK2 KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA KINASE ALK2 CONTENANT DE L'IMIDAZOLE
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2018232094A1

  公开（公告）日：2018-12-20

  Disclosed are compounds of formula (I), (II), (III), and (IV), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are inhibitors of ALK2 kinase. Also provided are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), (II), (III), or (IV), or pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods involving use of the compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof and compositions in the treatment and prevention of various diseases and conditions, such as fibrodysplasia ossificans progressiva.

  揭示了化合物的公式（I）、（II）、（III）和（IV），以及它们的药用盐。这些化合物是ALK2激酶的抑制剂。还提供了包含公式（I）、（II）、（III）或（IV）的化合物或其药用盐的药物组合物，以及涉及使用这些化合物或其药用盐和组合物治疗和预防各种疾病和病况的方法，如纤维性骨化进行性疾病。