2-[4-(4-naphthylpiperazine-1-yl)-butyl]-6-methyl-3(2H)-pyridazinone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-[4-(4-naphthylpiperazine-1-yl)-butyl]-6-methyl-3(2H)-pyridazinone
• 英文别名: 6-methyl-2-[4-(4-naphthalen-1-ylpiperazin-1-yl)butyl]pyridazin-3-one
• 化学式: C₂₃H₂₈N₄O
• 分子量: 376.5
• InChiKey: RZHJNIKKGRVYEY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(4-bromobutyl)-6-methyl-3(2H)-pyridazinone 、 1-(1-萘基)对二氮已环 、 potassium carbonate 、 二氯甲烷 在 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 乙腈 、 水 为溶剂， 反应 48.0h， 以yielding 2-[4-(4-naphthylpiperazine-1-yl)-butyl]-6-methyl-3(2H)-pyridazinone (2.4 g)的产率得到2-[4-(4-naphthylpiperazine-1-yl)-butyl]-6-methyl-3(2H)-pyridazinone
  参考文献：
  名称：

  Arylpiperazinylalkyl-3(2-H)-pyridazinones

  摘要：

  给出了一种新的芳基哌嗪基烷基-3（2H）-吡啶嗪酮的描述，其一般式为（I），以及它们的制备和与药学上可接受的酸的加成盐。其中，R1是甲基或苯基基团，R2是氢原子或甲基基团，n取值在2到4之间，R3是萘基基团或苯基基团，它们被甲氧基，三氟甲基和氯等基团取代。这些化合物具有对5HT1A和5HT2受体以及多巴胺D2受体的亲和力，可用作抗精神病药物。

  公开号：

  US06413966B1

文献信息

• Arylpiperazinylalkyl-3(2H)-pyridazinones as serotonin 5HT and dopamine D2 receptor agonists
  申请人：FAES, Fabrica Espanola de Productos Quimicos y Farmaceuticos, S.A.

  公开号：EP1057820A1

  公开（公告）日：2000-12-06

  A description is given of new arylpiperazinylalkyl-3(2H)-pyridazinones of general formula (I) and their preparation and their addition salts with pharmaceutically acceptable acids, in which R1 is a methyl or phenyl radical, R2 is a hydrogen atom or a methyl radical, n takes values between 2 and 4, and R3 is a naphthyl radical or a phenyl radical, which are substituted by a radical such as methoxyl, trifluoromethyl and chlorine. The compounds present affinity for serotonin 5HT1A and 5HT2 receptors and for dopamine D2 receptors, and can be useful as antipsychotics.

  本文介绍了通式(I)的新芳基哌嗪基烷基-3(2H)-哒嗪酮及其制备方法，以及它们与药学上可接受的酸的加成盐、 其中 R1 是甲基或苯基，R2 是氢原子或甲基，n 取值在 2 和 4 之间，R3 是萘基或苯基，它们被甲氧基、三氟甲基和氯等基团取代。 这些化合物对血清素 5HT1A 和 5HT2 受体以及多巴胺 D2 受体具有亲和力，可用作抗精神病药物。
• 新規なアリールピペラジニルアルキル−３（２Ｈ）−ピリダジノン
  申请人：——

  公开号：JP2001002659A

  公开（公告）日：2001-01-09

  (57)【要約】\n【課題】 セロトニン受容体及び中枢ドパミン受容体に対して親和性を有し、そのためこれらは抗精神病薬として有用であるような新規なアリールピペラジニルアルキル−３（２Ｈ）−ピリダジノンを提供する。\n【解決手段】 化学式１：\n【化１】\n（Ｒ1はメチル基またはフェニル基であり、Ｒ2は水素またはメチル基であり、ｎは２〜４であり、およびＲ3はメトキシ基、トリフルオロメチル基または塩素のような基によって置換されてもよいナフチル基またはフェニル基である。）で示される化合物である。さらに該化合物と医薬的に許容される酸とからなる塩である。

  (57) [摘要] Јn [问题] 提供新型芳基哌嗪基烷基-3(2H)-哒嗪酮，使其对 5-羟色胺受体和中枢多巴胺受体具有亲和力，从而可用作抗精神病药物。\解] 化学式 1：Јn [Јn]（R1 是甲基或苯基，R2 是氢或甲基，n 是 2-4，R3 是萘基或苯基，可被甲氧基、三氟甲基或氯等基团取代）。该化合物是如下所示的化合物。此外，它是由该化合物和药学上可接受的酸组成的盐。
• US6413966B1
  申请人：——

  公开号：US6413966B1

  公开（公告）日：2002-07-02
• Arylpiperazinylalkyl-3(2-H)-pyridazinones
  申请人：FAES, Fabrica Espanola de Productos Quimicos y Farmaceuticos, S.A.

  公开号：US06413966B1

  公开（公告）日：2002-07-02

  A description is given of new arylpiperazinylalkyl-3(2H)-pyridazinones of general formula (I) and their preparation and their addition salts with pharmaceutically acceptable acids, in which R1 is a methyl or phenyl radical, R2 is a hydrogen atom or a methyl radical, n takes values between 2 and 4, and R3 is a naphthyl radical or a phenyl radical, which are substituted by a radical such as methoxyl, trifluoromethyl and chlorine. The compounds have affinity for serotonin 5HT1A and 5HT2 receptors and for dopamine D2 receptors, and can be useful as antipsychotics.

  给出了一种新的芳基哌嗪基烷基-3（2H）-吡啶嗪酮的描述，其一般式为（I），以及它们的制备和与药学上可接受的酸的加成盐。其中，R1是甲基或苯基基团，R2是氢原子或甲基基团，n取值在2到4之间，R3是萘基基团或苯基基团，它们被甲氧基，三氟甲基和氯等基团取代。这些化合物具有对5HT1A和5HT2受体以及多巴胺D2受体的亲和力，可用作抗精神病药物。