申请人:U C B, S.A.
公开号:EP0269599A2
公开(公告)日:1988-06-01
Nouveau 1H-imidazoles substitués et leurs sels, leurs procédés de préparation et compositions thérapeutiques.
Ces composés répondent à la formule
dans laquelle
R₁, R₂, R₃, R₅ = hydrogène ou alkyle en C1-4,
R₄ = hydrogène, alkyle en C1-4 ou alkoxy en C1-4,
Y₁ = hydrogène et Y₂ = OZ₂ ou l'inverse,
Z₁ = Z₂ = hydrogène ou alkyle en C1-4 ou Z₁ et Z₂ = -CH₂- ou -C(CH₃)₂-.
Ces composés sont préparés soit par réduction d'un composé imidazolique correspondant hydroxylé ou alkoxylé sur le pont méthyle situé entre les cycles imidazole et phényle, soit par hydrolyse d'un 4-[[2,2-diméthyl-4H-1,3-benzodioxin-6(ou 8)-yl]méthyl]-1H-imidazole, soit encore par réduction d'un 3-[(1H-imidazol-4-yl)méthyl]-2-hydroxybenzoate d'alkyle.
Ces composés possèdent des activités anti-ischémiques cardiaque, cérébrale et tissulaire.
新取代的 1H-imidazoles 及其盐类、制备工艺和治疗组合物。
这些化合物的化学式为
其中
R₁、R₂、R₃、R₅ = 氢或 C1-4 烷基、
R₄ = 氢、C1-4 烷基或 C1-4 烷氧基、
Y₁ = 氢,Y₂ = OZ₂,反之亦然、
Z₁ = Z₂ = 氢或 C1-4 烷基或 Z₁ 和 Z₂ = -CH₂- 或 -C(CH₃)₂-。
这些化合物的制备方法是:将位于咪唑环和苯基环之间的甲基桥羟化或烷氧基化的相应咪唑化合物还原,或将 4-[[2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二恶烷-6(或 8)-基]甲基]-1H-咪唑水解,或将 3-[(1H-咪唑-4-基)甲基]-2-羟基苯甲酸烷基酯还原。
这些化合物具有心、脑和组织抗缺血活性。