Desacetylvinblastine | 3352-69-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 长春花生物碱
• 英文名称: Desacetylvinblastine
• 英文别名: methyl (9R,10S,11R,12R,19R)-12-ethyl-4-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-methoxycarbonyl-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.04,12.05,10]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-10,11-dihydroxy-5-methoxy-8-methyl-8,16-diazapentacyclo[10.6.1.01,9.02,7.016,19]nonadeca-2,4,6,13-tetraene-10-carboxylate
• CAS: 3352-69-0
• 化学式: C₄₄H₅₆N₄O₈
• 分子量: 768.9
• InChiKey: NDMPLJNOPCLANR-SAYSVMKTSA-N

物化性质

• 熔点：
  189-191°C
• 密度：
  1.39±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  56
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  9.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Desacetylvinblastine 、 乙酸酐 反应 1.0h， 生成 长春花碱
  参考文献：
  名称：

  Process for separating pharmaceutically active diindole alkaloids

  摘要：

  从含有长春新碱和4-去乙酰基长春新碱的长春藤中提取的次要双吲哚生物碱混合物，通过将混合物经过脱乙酰化以将长春新碱转化为去乙酰基长春新碱，然后在单一阶段进行色谱分离，以分离这些生物碱。

  公开号：

  US04209443A1
• 作为产物：
  描述：

  长春花碱 、 sodium methylate 在 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以to give an off-white crystalline solid of 4-deacetylvinblastine (21) (46 mg)的产率得到Desacetylvinblastine
  参考文献：
  名称：

  Polymeric conjugates of antitumor agents

  摘要：

  公式（A）P-[W2]p-S0-[W1]r-[D]的抗肿瘤剂水溶性高分子共轭物中：P是一种水溶性高分子；[W1]是化学式—HN-Z1-CO—的残基，其中Z1表示线性或支链的C2-C12烷基链或化学式—C6HC—CH2—O—的残基；[W2]是化学式—HN-Z2-CO—的残基，其中Z2表示C2-C12线性或支链烷基链；p和r为0或1；S0是一种肽，在肿瘤部位主要由基质金属蛋白酶明胶酶作用选择性裂解；[D]是抗肿瘤剂的残基。这些共轭物具有增强的抗肿瘤活性和相对于自由药物而言的降低毒性。还描述了它们的制备过程、有用的中间体和包含它们的药物组合物。

  公开号：

  US20030195152A1

文献信息

• Aptamer-toxin molecules and methods for using same
  申请人：——

  公开号：US20040249130A1

  公开（公告）日：2004-12-09

  Materials and methods are provided to prepare therapeutic conjugates for the treatment of proliferative diseases. The therapeutic conjugates of the invention comprise a targeting moiety conjugated to a therapeutic moiety. The therapeutic moiety of the conjugates of the present invention have a cytotoxic effect and are useful in the treatment of proliferative diseases.

  提供了用于治疗增生性疾病的治疗结合物的材料和方法。本发明的治疗结合物包括与治疗物质结合的靶向基团。本发明的结合物的治疗物质具有细胞毒作用，并可用于治疗增生性疾病。
• Peptides
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05866679A1

  公开（公告）日：1999-02-02

  Oligopeptides which comprise amino acid sequences that are recognized and proteolytically cleaved by free prostate specific antigen (PSA) are described. Also described are assays which comprise such oligopeptides useful for determining free PSA protease activity in vitro and in vivo. Therapeutic agents which comprise conjugates of such oligopeptides and known cytotoxic agents are also described.

  本文描述了由氨基酸序列组成的寡肽，这些寡肽被游离的前列腺特异性抗原（PSA）识别和蛋白水解裂解。还描述了包含这些寡肽的测定方法，用于在体内外确定游离PSA蛋白酶活性。本文还描述了包含这些寡肽和已知细胞毒素的结合物的治疗剂。
• Stabilized Aptamers to PSMA and Their Use as Prostate Cancer Therapeutics
  申请人：Diener John L.

  公开号：US20090105172A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The present invention provides stabilized, high affinity nucleic acid ligands to PSMA. Methods for the identification and preparation of novel, stable, high affinity ligands to PSMA using the SELEX™ method with 2′-O-methyl substituted nucleic acids, and cell surface SELEX™ are described herein. Also included are methods and compositions for the treatment and diagnosis of disease characterized by PSMA expression, using the described nucleic acid ligands.

  本发明提供了稳定的、高亲和力的核酸配体，用于与PSMA结合。本文描述了使用2'-O-甲基取代核酸的SELEX™方法和细胞表面SELEX™方法，鉴定和制备新的、稳定的、高亲和力的PSMA配体的方法。还包括使用所述核酸配体治疗和诊断PSMA表达疾病的方法和组合物。
• Stabilized aptamers to PSMA and their use as prostate cancer therapeutics
  申请人：Diener L. John

  公开号：US20070041901A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  The present invention provides stabilized, high affinity nucleic acid ligands to PSMA. Methods for the identification and preparation of novel, stable, high affinity ligands to PSMA using the SELEX™ method with 2′-O-methyl substituted nucleic acids, and cell surface SELEX™ are described herein. Also included are methods and compositions for the treatment and diagnosis of disease characterized by PSMA expression, using the described nucleic acid ligands.

  本发明提供了稳定的、高亲和力的核酸配体与PSMA结合。本文介绍了使用2'-O-甲基取代核酸的SELEX™方法以及细胞表面SELEX™方法鉴定和制备新型、稳定、高亲和力的PSMA配体的方法。还包括使用所述核酸配体进行治疗和诊断PSMA表达性疾病的方法和组合物。
• Conjugates useful in the treatment of benign prostatic hyperplasia
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06177404B1

  公开（公告）日：2001-01-23

  Novel pharmaceutical compositions useful for the treatment of benign prostatic hyperplasia which comprises novel oligopeptides, which are selectively cleaved by enzymatically active PSA, in conjugation with a cytotoxic agent are described. Methods of treating benign prostate hypertrophy are also disclosed.

  本发明涉及一种新型药物组合物，用于治疗良性前列腺增生，包括新型寡肽和细胞毒性药物的结合物，这些寡肽可以被酶活性PSA选择性地裂解。本发明还公开了治疗良性前列腺增生的方法。