N-(formimidoyl)piperidin | 89749-47-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-(formimidoyl)piperidin
• 英文别名: 1-(piperidin-1-yl)methanimine；piperidin-1-ylmethanimine
• CAS: 89749-47-3
• 化学式: C₆H₁₂N₂
• 分子量: 112.175
• InChiKey: HPYKRLQBMUPOFA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  27.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-6-氯吡嗪 、 N-(formimidoyl)piperidin 在 氯甲酸苯酯 、 potassium carbonate 作用下， 反应 0.16h， 以81%的产率得到6-chloro-N-(piperidin-1-ylmethylene)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  使用苯基氯甲酸酯和N，N-二烷基甲酰胺合成N，N-二烷基甲am的意外路线

  摘要：

  据报道，通过胺与N，N-二烷基甲酰胺和氯甲酸苯酯的反应，合成了N，N-二烷基甲am的出乎意料的路线。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2013.06.026
• 作为产物：
  描述：

  在 silica gel 作用下， 生成 N-(formimidoyl)piperidin
  参考文献：
  名称：

  Nishiwaki, Nagatoshi; Morimura, Hiromi; Matsushima, Kazuo, Heterocycles, 2003, vol. 61, p. 19 - 22

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Tricyclic delta-opioid modulators
  申请人：Dax Scott

  公开号：US20060030585A1

  公开（公告）日：2006-02-09

  The invention is directed to delta opioid receptor modulators. More specifically, the invention relates to tricyclic δ-opioid modulators. Pharmaceutical and veterinary compositions and methods of treating mild to severe pain and various diseases using compounds of the invention are also described.

  这项发明涉及δ阿片受体调节剂。更具体地，该发明涉及三环δ-阿片调节剂。还描述了利用该发明的化合物治疗轻度至严重疼痛和各种疾病的药用和兽医组合物以及方法。
• Benzodiazepine derivatives
  申请人：AJINOMOTO CO. INC

  公开号：US20030186969A1

  公开（公告）日：2003-10-02

  The present invention provides benzodiazepine derivatives of the following formula, analogs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention have an excellent effect of inhibiting activated blood-coagulation factor X. These compounds are usable as agents for treating various diseases concerned with the activated blood-coagulation factor X. 1

  本发明提供了以下结构的苯二氮卓类衍生物及其类似物和药学上可接受的盐。本发明的化合物具有优异的抑制活化血凝因子X的效果。这些化合物可用作治疗与活化血凝因子X有关的各种疾病的药剂。
• [EN] N1-CYCLIC AMINE-N5-SUBSTITUTED BIGUANIDE DERIVATIVES, METHODS OF PREPARING THE SAME AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BIGUANIDE À SUBSTITUTION N1-AMINE CYCLIQUE-N5, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LES COMPRENANT
  申请人：HANALL BIOPHARMA CO LTD

  公开号：WO2014123364A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  The present invention provides an N1-cyclic amine-N5-substituted biguanide derivative compound represented by Formula 1, a method of preparing the same and a pharmaceutical composition including the biguanide derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof as an actice ingredient. The biguanide derivatives have an effect of inhibiting cancer cell proliferation, cancer metastasis and cancer recurrence by activation of AMPK, even when administered in a small dose compared with conventional drugs.

  本发明提供了一种由式1表示的N1-环氨基-N5-取代双胍衍生物化合物，以及制备该化合物的方法和包括双胍衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。与传统药物相比，即使以小剂量给药，双胍衍生物通过激活AMPK具有抑制癌细胞增殖、癌转移和癌复发的作用。
• Process for preparation of cyclic prodrugs of PMEA and PMPA
  申请人：——

  公开号：US20030225277A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  The method of preparing compounds of Formula I is described: 1 wherein: M and V are cis to one another and MPO 3 H 2 is a phosphonic acid selected from the group consisting of 9-(2-phosphonylmethoxyethyl)adenine, and (R)-9-(2-phosphonylmethoxypropyl)adenine; wherein V is phenyl, optionally substituted with 1-2 substituents selected from a group consisting of fluoro, chloro, and bromo; comprising: coupling a chiral 1-phenylpropane-1,3-diol, wherein the phenyl may be optionally substituted, with MPOCl 2 or an N-6 substituted analogue thereof. Additionally, methods and salt forms are described that enable isolation and purification of the desired isomer.

  描述了制备化合物I的方法：其中：M和V相互顺式，MPO3H2是从9-(2-磷酸甲氧基乙基)腺嘌呤和(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤组成的磷酸；其中V是苯基，可选地取代1-2个从氟、氯和溴组成的取代基；包括：将手性1-苯基丙烷-1,3-二醇（其中苯基可选地取代）与MPOCl2或其N-6取代类似物偶联。此外，还描述了使所需异构体隔离和纯化的方法和盐形式。
• Three-Component Reaction of Sulfonamides with Acetylene and Amines
  作者：B. A. Shainyan、V. I. Meshcheryakov、I. V. Sterkhova

  DOI：10.1134/s107042801902009x

  日期：2019.2

  N-(2-Phenyl-1-piperidin-1-ylethylidene)tosylamide was synthesized by oxidative coupling of arenesulfonamides, acetylenes, and secondary amines. The reaction of phenylacetylene or propargyl alcohol with triflamide and piperidine under the same conditions unexpectedly gave N-[(1E)-piperidin-1-ylmethylidene]triflamide TfN=CHNC5H10 as a result of cleavage of the triple bond in the alkyne. A similar reaction

  通过芳烃磺酰胺，乙炔和仲胺的氧化偶联合成N-（2-苯基-1-哌啶-1-基亚乙基）甲苯磺酰胺。在相同条件下，苯乙炔或炔丙醇与三氟化物和哌啶的反应出乎意料地得到了N -[（1 E）-哌啶-1-基亚甲基]三氟化物TfN = CHNC 5 H 10，是因为炔烃中的三键裂解。与苯甲酰基乙炔的类似反应得到（2 E）-1-苯基-3-哌啶-1-基丙-2-烯-1-酮，而三氟化物不反应。使用三氟化物钠盐获得一系列乙炔与三氟化物的加合物。尝试合成N苯甲酰基乙炔与三溴化物和哌啶或吗啉在Cu（OTf）2和过氧化氢的存在下反应生成的1 1-三氟甲酰基取代的类似物意外地产生了1-哌啶-1-基-或1-吗啉-1 -基甲亚胺。