4-Acetylbenzofurazan | 59660-57-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶二唑类
• 英文名称: 4-Acetylbenzofurazan
• 英文别名: 1-(Benzo[c][1,2,5]oxadiazol-5-yl)ethanone；1-(2,1,3-benzoxadiazol-5-yl)ethanone
• CAS: 59660-57-0
• 化学式: C₈H₆N₂O₂
• 分子量: 162.148
• InChiKey: ROSSXDMKFKQJPH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  276.2±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.304±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  56
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Acetylbenzofurazan 在 溴 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 3.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  高效苯基喹喔啉酮囊性纤维化跨膜电导调节剂（CFTR）激活剂

  摘要：

  我们之前鉴定出苯基喹喔啉酮CFTR act -J027（4）为EC 50为〜200 nM的囊性纤维化跨膜电导调节剂（CFTR）激活剂，并证明了其在便秘小鼠模型中的治疗效果。在这里，对36种合成的苯基喹喔啉酮类似物进行了结构活性研究，以鉴定具有增强的效力和改变的代谢稳定性的化合物。苯基喹喔啉酮核的合成通常通过1,2-苯二胺与取代的苯基氧乙酸酯的缩合来完成。结构活性研究除其他功能外，还确定了在3-芳基上适当定位的硝基部分的优先性质。与之相比，合成的类似物显示出更高的CFTR激活能力4的EC 50降至21 nM，具有更高的代谢稳定性。CFTR激活剂在便秘，干眼症，胆汁淤积性肝病和炎症性肺疾病中具有潜在的治疗适应症。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.6b01759
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2,1,3-苯并恶唑 、 三丁基(1-乙氧基乙烯)锡 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 盐酸 作用下， 以 甲苯 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以60%的产率得到4-Acetylbenzofurazan
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLYCOSIDASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE GLYCOSIDASES

  摘要：

  式（I）中A、R、W、Q、n和m的含义如权利要求所述，可用于治疗tau病和阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2016030443A1

文献信息

• [EN] QUINONE METHIDE ANALOG SIGNAL AMPLIFICATION<br/>[FR] AMPLIFICATION DU SIGNAL D'ANALOGUES DE QUINONEMÉTHIDES
  申请人：VENTANA MED SYST INC

  公开号：WO2015124703A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Disclosed herein are novel quinone methide analog precursors and embodiments of a method and a kit of using the same for detecting one or more targets in a biological sample. The method of detection comprises contacting the sample with a detection probe, then contacting the sample with a labeling conjugate that comprises an enzyme. The enzyme interacts with a quinone methide analog precursor comprising a detectable label, forming a reactive quinone methide analog, which binds to the biological sample proximally to or directly on the target. The detectable label is then detected. In some embodiments, multiple targets can be detected by multiple quinone methide analog precursors interacting with different enzymes without the need for an enzyme deactivation step.

  本文披露了一种新型的醌甲烯类似物前体，以及使用该前体的方法和套件的实施例，用于检测生物样本中的一个或多个靶标。检测方法包括将样本与检测探针接触，然后将样本与包含酶的标记共轭物接触。酶与包含可检测标记的醌甲烯类似物前体相互作用，形成具有可检测标记的反应性醌甲烯类似物，该类似物与生物样本中的靶标近距离或直接结合。然后检测可检测标记。在某些实施例中，通过多个醌甲烯类似物前体与不同酶相互作用，无需酶去活化步骤即可检测多个靶标。
• ISOSORBIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS FLAVOR MODIFIERS, TASTANTS, AND TASTE ENHANCERS
  申请人：TACHDJIAN Catherine

  公开号：US20130295261A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  The present invention provides isosorbide derivatives having the formula shown below and certain subgenera or species thereof, as flavor or taste modifiers, particularly, savory (“umami”) taste modifiers, savory flavoring agents and savory flavor enhancers in foods, beverages, and other comestible compositions,

  本发明提供以下式子及其特定亚属或种类的异山梨酯衍生物，作为味道或口感调节剂，特别是让食品、饮料和其他食品组合物具有鲜美（鲜味）口感的调节剂、风味剂和风味增强剂。
• Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel
  申请人：Pasternak Alexander

  公开号：US09056859B2

  公开（公告）日：2015-06-16

  This invention relates to compounds having structural Formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir 1.1). The compounds of Formula I are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.

  本发明涉及具有结构式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是肾外髓质钾（ROMK）通道（Kir 1.1）的抑制剂。式I的化合物可用作利尿剂和钠利尿剂，因此可用于治疗和预防由过度盐和水潴留引起的疾病，包括心血管疾病，如高血压和慢性和急性心力衰竭。
• Inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium Channel
  申请人：Pasternak Alexander

  公开号：US20130217680A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  This invention relates to compounds having structural Formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir 1.1). The compounds of Formula I are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.

  本发明涉及具有结构式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，它们是肾外髓质钾（ROMK）通道（Kir 1.1）的抑制剂。公式I的化合物可用作利尿剂和钠利尿剂，因此可用于治疗和预防由过度盐和水潴留引起的疾病，包括高血压和慢性和急性心力衰竭等心血管疾病。
• QUINONE METHIDE ANALOG SIGNAL AMPLIFICATION
  申请人：Ventana Medical Systems, Inc.

  公开号：EP3492919A2

  公开（公告）日：2019-06-05

  Disclosed herein are novel quinone methide analog precursors and embodiments of a method and a kit of using the same for detecting one or more targets in a biological sample. The method of detection comprises contacting the sample with a detection probe, then contacting the sample with a labeling conjugate that comprises an enzyme. The enzyme interacts with a quinone methide analog precursor comprising a detectable label, forming a reactive quinone methide analog, which binds to the biological sample proximally to or directly on the target. The detectable label is then detected. In some embodiments, multiple targets can be detected by multiple quinone methide analog precursors interacting with different enzymes without the need for an enzyme deactivation step.

  本文公开了新型醌甲醚类似物前体，以及使用其检测生物样本中一个或多个目标的方法和试剂盒的实施方案。检测方法包括将样品与检测探针接触，然后将样品与包含酶的标记共轭物接触。酶与含有可检测标签的甲喹酮类似物前体相互作用，形成反应性甲喹酮类似物，该类似物与生物样本中的目标物近距离结合或直接结合在目标物上。然后检测可检测标签。在某些实施方案中，多个醌甲酰类似物前体与不同的酶相互作用，可检测多个靶标，而无需酶失活步骤。