4-(hydroxypiperidin-1-yl)-(trans-4-{5-[6-(4-methylpyridin-2-ylamino)pyridin-2-yl]thiazol-2-yl}cyclohexyl)methanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(hydroxypiperidin-1-yl)-(trans-4-{5-[6-(4-methylpyridin-2-ylamino)pyridin-2-yl]thiazol-2-yl}cyclohexyl)methanone
• 英文别名: (4-Hydroxypiperidin-1-yl)-[4-[5-[6-[(4-methylpyridin-2-yl)amino]pyridin-2-yl]-1,3-thiazol-2-yl]cyclohexyl]methanone
• 化学式: C₂₆H₃₁N₅O₂S
• 分子量: 477.63
• InChiKey: VSPXJMGWGDOCFK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  120
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-羟基哌啶 、 trans-4-{5-[6-(4-methylpyridin-2-ylamino)pyridin-2-yl]thiazol-2-yl}cyclohexanecarboxylic acid 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以96%的产率得到4-(hydroxypiperidin-1-yl)-(trans-4-{5-[6-(4-methylpyridin-2-ylamino)pyridin-2-yl]thiazol-2-yl}cyclohexyl)methanone
  参考文献：
  名称：

  Novel aminopyridine compounds having Syk inhibitory activity

  摘要：

  本发明涉及以下一般式（I）所表示的氨基吡啶化合物或其盐，以及含有该化合物或其盐作为活性成分的Syk抑制剂。在这里，X1、X2、X3、Z、Y1、Y2代表碳原子或氮原子，R、R1、R5、R6代表氢原子、烷基等，R7代表氢原子、卤原子、硝基、氰基、—CpH2(p-1)(Ra1)(Ra2)—O—Ra3、—C(═O)—Rd1、5-或6-成员饱和杂环基、芳香杂环基、—N(Rh1)(Rh2)等。本发明的氨基吡啶化合物不仅具有高Syk抑制活性，还具有选择性抑制Syk的特性。

  公开号：

  US20060205731A1

文献信息

• NOVEL AMINOPYRIDINE COMPOUND WITH Syk INHIBITORY ACTIVITY
  申请人：Japan Tobacco, Inc.

  公开号：EP1854793A1

  公开（公告）日：2007-11-14

  The present invention relates to an aminopyridine compound represented by the following general formula (I) or a salt thereof and an Syk inhibitor containing the compound or a salt thereof as an active ingredient. Here, X1, X2, X3, Z, Y1, Y2 represent a carbon atom or a nitrogen atom, R, R1, R5, R6 represent a hydrogen atom, an'alkyl group, etc., and R7 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a cyano group, -CpH2(p-1) (Ra1) (Ra2) -O-Ra3, -C (=O) -Rd1, a 5 - or 6-membered saturated heterocyclic group, an aromatic heterocyclic group, -N(Rh1)(Rh2), etc. The aminopyridine compound of the present invention has not only high Syk inhibitory activity but also properties to selectively inhibit Syk.

  本发明涉及由以下通式（I）代表的氨基吡啶化合物或其盐，以及含有该化合物或其盐作为活性成分的Syk抑制剂。这里，X1、X2、X3、Z、Y1、Y2 代表碳原子或氮原子，R、R1、R5、R6 代表氢原子、烷基等、R7代表氢原子、卤素原子、硝基、氰基、-CpH2(p-1) (Ra1) (Ra2) -O-Ra3, -C (=O) -Rd1, 5-或 6-元饱和杂环基团、芳香杂环基团、-N(Rh1)(Rh2)等。本发明的氨基吡啶化合物不仅具有很高的 Syk 抑制活性，而且还具有选择性抑制 Syk 的特性。
• US7803801B2
  申请人：——

  公开号：US7803801B2

  公开（公告）日：2010-09-28