(5S)-7-(4-bromo-2-fluorophenyl)-2-(cis-4-hydroxycyclohexyl)-2,7-diazaspiro[4.5]decan-1-one | 1093751-57-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (5S)-7-(4-bromo-2-fluorophenyl)-2-(cis-4-hydroxycyclohexyl)-2,7-diazaspiro[4.5]decan-1-one
• CAS: 1093751-57-5
• 化学式: C₂₀H₂₆BrFN₂O₂
• 分子量: 425.341
• InChiKey: DRKKVWMUBCTBPC-YRNRMSPPSA-N

物化性质

• 沸点：
  581.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.47±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.71
• 重原子数：
  26.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  43.78
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(N-甲基氨基羰基)吡啶-5-硼酸频那醇酯 、 (5S)-7-(4-bromo-2-fluorophenyl)-2-(cis-4-hydroxycyclohexyl)-2,7-diazaspiro[4.5]decan-1-one 在 四(三苯基膦)钯 potassium phosphate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 以59.3%的产率得到5-3-fluoro-4-[(5S)-2-(cis-4-hydroxycyclohexyl)-1-oxo-2,7-diazaspiro[4.5]dec-7-yl]phenyl-N-methylpyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  SPIROCYCLES AS INHIBITORS OF 11-BETA HYDROXYL STEROID DEHYDROGENASE TYPE 1

  摘要：

  本发明涉及某些螺环化合物，这些化合物是11-β羟基类固醇脱氢酶1型（11βHSD1）的抑制剂，包含这些化合物的组合物，以及利用这些化合物治疗糖尿病、肥胖和其他疾病的方法。

  公开号：

  US20080318991A1
• 作为产物：
  描述：

  (5S)-2-(cis-4-hydroxycyclohexyl)-2,7-diazaspiro[4.5]decan-1-one 、 1-溴-3-氟-4-碘苯 在 copper(l) iodide potassium phosphate 、 乙二醇 作用下， 以 正丁醇 为溶剂， 反应 48.0h， 以54.2%的产率得到(5S)-7-(4-bromo-2-fluorophenyl)-2-(cis-4-hydroxycyclohexyl)-2,7-diazaspiro[4.5]decan-1-one
  参考文献：
  名称：

  SPIROCYCLES AS INHIBITORS OF 11-BETA HYDROXYL STEROID DEHYDROGENASE TYPE 1

  摘要：

  本发明涉及某些螺环化合物，这些化合物是11-β羟基类固醇脱氢酶1型（11βHSD1）的抑制剂，包含这些化合物的组合物，以及利用这些化合物治疗糖尿病、肥胖和其他疾病的方法。

  公开号：

  US20080318991A1

文献信息

• Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US08278318B2

  公开（公告）日：2012-10-02

  The present invention relates to certain spirocyclic compounds that are inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1), compositions containing the same, and methods of using the same for the treatment of diabetes, obesity and other diseases.

  本发明涉及一些螺环化合物，它们是11-β羟基类固醇脱氢酶类型1（11βHSD1）的抑制剂，包含它们的组合物，以及使用它们治疗糖尿病、肥胖症和其他疾病的方法。
• Spirocycles as Inhibitors of 11-beta Hydroxyl Steroid Dehydrogenase Type 1
  申请人：INCYTE CORPORATION

  公开号：US20150210692A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  The present invention relates to certain spirocyclic compounds that are inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1), compositions containing the same, and methods of using the same for the treatment of diabetes, obesity and other diseases.

  本发明涉及某些螺环化合物，它们是11-β羟基类固醇脱氢酶1型（11βHSD1）的抑制剂，包含它们的组合物，以及使用它们治疗糖尿病、肥胖症和其他疾病的方法。
• US8278318B2
  申请人：——

  公开号：US8278318B2

  公开（公告）日：2012-10-02
• US9006260B2
  申请人：——

  公开号：US9006260B2

  公开（公告）日：2015-04-14
• US9371323B2
  申请人：——

  公开号：US9371323B2

  公开（公告）日：2016-06-21