N,N-dimethyl-4-phenylpiperidin-4-amine | 46367-53-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N,N-dimethyl-4-phenylpiperidin-4-amine
• CAS: 46367-53-7
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂
• 分子量: 204.315
• InChiKey: LZJCNZXEVTXKSL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  303.9±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.01±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-dimethyl-4-phenylpiperidin-4-amine 在 盐酸 、 sodium cyanoborohydride 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 氯仿 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 N-(2-(4-(dimethylamino)-4-phenylpiperidin-1-yl)ethyl)-3-(1H-indol-3-yl)-N-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED INDOLE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'INDOLE SUBSTITUÉS

  摘要：

  本发明涉及具有一般式（I）的取代吲哚衍生物，其作用于ORL 1受体，其中A和B相互独立地表示CH2、C=O或SO2，X代表吲哚基，未取代或单取代或多取代；T代表（CR5a-cR6a-c）n，n = 1、2或3，Q代表（CR7a-cR8a-c）m，m = 0、1、2或3，以及其制备方法、含有这些化合物的药物和用于制备药物的取代吲哚衍生物的用途。

  公开号：

  WO2009103552A1
• 作为产物：
  描述：

  1-苄基-4-(二甲基氨基)哌啶-4-甲腈 在 碘 乙醇 、 magnesium 、 potassium hydroxide 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 50.58h， 生成 N,N-dimethyl-4-phenylpiperidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED INDOLE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'INDOLE SUBSTITUÉS

  摘要：

  本发明涉及具有一般式（I）的取代吲哚衍生物，其作用于ORL 1受体，其中A和B相互独立地表示CH2、C=O或SO2，X代表吲哚基，未取代或单取代或多取代；T代表（CR5a-cR6a-c）n，n = 1、2或3，Q代表（CR7a-cR8a-c）m，m = 0、1、2或3，以及其制备方法、含有这些化合物的药物和用于制备药物的取代吲哚衍生物的用途。

  公开号：

  WO2009103552A1

文献信息

• Substituted Indole Compounds
  申请人：Schunk Stefan

  公开号：US20100222324A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  Substituted indole compounds corresponding to the formula I: In which R 8 , R 9a , R 9b , R 10 , R 11 , R 200 , R 210 , A, D, T, q, s and t have defined meanings, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of substituted indole compounds for the treatment or inhibition of pain and other conditions which are at least partly mediated by Bradykinin 1 receptors (B1R).

  将与下式I对应的吲哚化合物替代： 其中R8、R9a、R9b、R10、R11、R200、R210、A、D、T、q、s和t具有定义的含义，其制备方法，含有这种化合物的药物组合物以及用于治疗或抑制至少部分由Bradykinin 1受体（B1R）介导的疼痛和其他病症的替代吲哚化合物的用途。
• [EN] NEW PYRROLIDINE-2-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES FOR TREATING PAIN AND PAIN RELATED CONDITIONS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ACIDE PYRROLIDINE-2-CARBOXYLIQUE POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR ET D'ÉTATS PATHOLOGIQUES ASSOCIÉS À LA DOULEUR
  申请人：ESTEVE PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2020120539A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  The present invention relates to new compounds that show pharmacological dual activity towards the subunit α2δ of voltage-gated calcium channels (VGCC), especially the α2δ-1 subunit of voltage-gated calcium channels, and the µ-opiod receptor (MOR or mu-opioid). The invention is also related to the process for the preparation of said compounds as well as to compositions comprising them, and to their use as medicaments (formula (I)).

  本发明涉及显示对电压门控钙通道（VGCC）的α2δ亚基，特别是电压门控钙通道的α2δ-1亚基，以及µ-阿片受体（MOR或μ-阿片）具有药理双重活性的新化合物。该发明还涉及所述化合物的制备过程，以及包含它们的组合物，以及它们作为药物的用途（公式（I））。
• [EN] 4,5-DIHYDRO-1H-THIENO[2,3-G]INDAZOLYL DERIVATIVES HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4,5-DIHYDRO-1H-THIÉNO[2,3-G]INDAZOLYL PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ MULTIMODALE CONTRE LA DOULEUR
  申请人：ESTEVE PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2019121670A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  wherein the meanings for the various substituents are as disclosed in the description, having dual pharmacological activity towards both the α2δ subunit, in particular the α2δ-1 subunit, of the voltage-gated calcium channel and the μ-opioid receptor, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

  其中，各种取代基的含义如描述中所披露的，具有对电压门控钙通道的α2δ亚基，特别是α2δ-1亚基，以及μ-阿片受体的双重药理活性，涉及到这些化合物的制备过程，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗中的应用，特别是用于疼痛治疗。
• Substituted Sulfonamide Compounds
  申请人：OBERBOERSCH Stefan

  公开号：US20090253669A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  Substituted sulfonamide compounds corresponding to the formula I: processes for the preparation thereof, pharmaceutical composition containing these compounds and the use of substituted sulfonamide compounds for the preparation of pharmaceutical compositions.

  对应于公式I的取代磺胺基化合物：其制备方法，含有这些化合物的药物组合物以及利用取代磺胺基化合物制备药物组合物的用途。
• [EN] DIALKYLAMINOARYLPIPERIDINYL-O-PHENOXY AND O-BENZYLOXYPROPYLAMINO DERIVATIVES HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIALKYLAMINOARYLPIPÉRIDINYL-O-PHÉNOXY ET DE O-BENZYLOXYPROPYLAMINO PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ MULTIMODALE CONTRE LA DOULEUR
  申请人：ESTEVE PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2019115008A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The present invention relates to dialkylaminoarylpiperidinyl-o-phenoxy and obenzyloxypropylamino derivatives having dual pharmacological activity towards both the α2δ subunit, in particular the α2δ-1 subunit, of the voltage-gated calcium channel and the μ-opioid receptor, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

  这项发明涉及具有对电压门控钙通道的α2δ亚基，特别是α2δ-1亚基，和μ-阿片受体双重药理活性的二烷基氨基芳基哌啶基-o-苯氧基和邻苄氧基丙氨基衍生物，以及制备这些化合物的方法，包括它们的药物组合物，以及它们在治疗中的用途，特别是用于疼痛治疗。