tert-butyl 10-hydroxy-10-((2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-7-azaspiro[4.5]decane-7-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: tert-butyl 10-hydroxy-10-((2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-7-azaspiro[4.5]decane-7-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 10-hydroxy-10-[(2-oxopiperazin-1-yl)methyl]-7-azaspiro[4.5]decane-7-carboxylate；tert-butyl 10-hydroxy-10-[(2-oxopiperazin-1-yl)methyl]-7-azaspiro[4.5]decane-7-carboxylate
• 化学式: C₁₉H₃₃N₃O₄
• 分子量: 367.489
• InChiKey: YAAAEPNQQDLPBA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  82.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 10-hydroxy-10-((2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-7-azaspiro[4.5]decane-7-carboxylate 在 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-acetyl-1-((10-hydroxy-7-azaspiro[4.5]decan-10-yl)methyl)piperazin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-HYDROXYPIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)
  [FR] DÉRIVÉS DE 4-HYDROXYPIPÉRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉASE 19 SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE

  摘要：

  提供了公式（I）的泛素特异性蛋白酶19（USP19）的抑制剂，以及包含该抑制剂的药物组合物，以及其使用方法。这些化合物可用于治疗肌肉萎缩、肥胖、胰岛素抵抗或2型糖尿病，或减少肌肉质量的流失。

  公开号：

  WO2019150119A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 1-oxa-10-azadispiro[2.0.4⁴.4³]dodecane-10-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 、 potassium tert-butylate 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 75.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 96.0h， 生成 tert-butyl 10-hydroxy-10-((2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-7-azaspiro[4.5]decane-7-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-HYDROXYPIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)
  [FR] DÉRIVÉS DE 4-HYDROXYPIPÉRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉASE 19 SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE

  摘要：

  提供了公式（I）的泛素特异性蛋白酶19（USP19）的抑制剂，以及包含该抑制剂的药物组合物，以及其使用方法。这些化合物可用于治疗肌肉萎缩、肥胖、胰岛素抵抗或2型糖尿病，或减少肌肉质量的流失。

  公开号：

  WO2019150119A1

文献信息

• [EN] 4-HYDROXYPIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-HYDROXYPIPÉRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉASE 19 SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE
  申请人：ALMAC DISCOVERY LTD

  公开号：WO2019150119A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  Inhibitors of ubiquitin specific protease 19 (USP19) of Formula (I) are provided, together with pharmaceutical compositions comprising said inhibitors, and methods of use thereof. The compounds can be used in in the treatment of muscular atrophy, obesity, insulin resistance or type II diabetes or in reducing the loss of muscle mass.

  提供了公式（I）的泛素特异性蛋白酶19（USP19）的抑制剂，以及包含该抑制剂的药物组合物，以及其使用方法。这些化合物可用于治疗肌肉萎缩、肥胖、胰岛素抵抗或2型糖尿病，或减少肌肉质量的流失。
• 4-HYDROXYPIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)
  申请人：Almac Discovery Limited

  公开号：EP3746432A1

  公开（公告）日：2020-12-09
• PHARMACEUTICAL COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)
  申请人：Almac Discovery Limited

  公开号：EP3890829A1

  公开（公告）日：2021-10-13
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)<br/>[FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉASE 19 SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE (USP19)
  申请人：ALMAC DISCOVERY LTD

  公开号：WO2020115501A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  Provided are USP19 inhibitors, methods of treating obesity, metabolic syndrome and/or diabetes using the USP19 inhibitor compounds, as well as those compounds for use in methods of treating obesity, metabolic syndrome and/or diabetes. Also provided are methods of treating muscular atrophy, for example cachexia or sarcopenia with USP19 inhibitor compounds, plus those compounds for use in methods of treating muscular atrophy.
• WO2020115501A5
  申请人：——

  公开号：WO2020115501A5

  公开（公告）日：2022-12-13