5-oxa-1-azabicyclo<4.4.0>decane | 6663-98-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 5-oxa-1-azabicyclo<4.4.0>decane
• 英文别名: 5-Oxa-1-aza-bicyclo <4.4.0> decan；hexahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3]oxazine；2,3,4,6,7,8,9,9a-octahydropyrido[2,1-b][1,3]oxazine
• CAS: 6663-98-5
• 化学式: C₈H₁₅NO
• 分子量: 141.213
• InChiKey: MATGHAVWZAKOKI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-哌啶丙醇 在 丙酮 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以88%的产率得到5-oxa-1-azabicyclo<4.4.0>decane
  参考文献：
  名称：

  氨基醇与酮的光氧化反应生成的亚胺离子的分子内淬灭。恶嗪和恶唑的新合成

  摘要：

  在酮存在下对叔胺的照射导致亚胺盐的区域选择性和立体选择性的形成，然后亚胺盐反应以提供相应的恶嗪或恶唑。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(94)88327-0

文献信息

• Chlorine dioxide oxidation of amines: synthetic utility and a biomimetic synthesis of elaeocarpidine
  作者：Chien Kuang. Chen、Alfred G. Hortmann、Mohammad R. Marzabadi

  DOI：10.1021/ja00222a052

  日期：1988.7

  Oxydation par ClO 2 d'amino-3 propanols-1 et d'ethanolamines et cyanation oxydante d'amines tertiaires, la fonction amine pouvant etre un heterocycle azote

  氧化 par ClO 2 d'amino-3 propanols-1 et d'ethanolamines et cyanation oxydante d'amines tertiaires, la fonction amine pouvant etre unheterocycle azote
• A novel and selective procedure for generating iminium cation by photosensitized (set) oxidative reaction
  作者：G. Pandey、G. Kumaraswamy

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)80442-6

  日期：1988.1

  A novel method of generating iminium cation by photosensitized single electron transfer processes and its intramolecular cyclization by oxygen and Carbon nucleophiles is reported.

  报道了一种通过光敏单电子转移过程生成亚胺阳离子的新方法及其通过氧和碳亲核试剂进行分子内环化的方法。
• Regioselective generation of iminium cation by PET processes: Its in situ trapping by intramolecular nucleophiles and synthesis of some biologically active heterocycles.
  作者：Ganesh Pandey、G. Kumaraswamy、P.Yella Reddy

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)80497-x

  日期：1992.1

  Efficient, mild and direct route for regiospecific iminium cation is developed by sequential two electron oxidation of several N-alkylated tertiary amines by photoinduced electron transfer processes. The regiospecificity of iminium cation arises from the deprotonation step of amine radical cation to generate α-amino radical which depends on the stereoelectronic factor subject to kinetic acidity of

  通过光诱导的电子转移过程，对几个N-烷基化的叔胺进行连续的两次电子氧化，从而开发出了高效，温和且直接的区域特异性亚胺阳离子途径。亚胺阳离子的区域特异性来自胺自由基阳离子的去质子化步骤以产生α-氨基自由基，该α-氨基自由基取决于受胺自由基阳离子的动力学酸度影响的立体电子因子。亚铵阳离子被有效地俘获原位通过内部nuleophiles，得到环状化合物14-18和22A-C 。顺式α，α'-二烷基化哌啶和吡咯烷30a–c的立体选择性合成是通过亲和性打开四氢-1,3-恶嗪22a–c实现的。
• MK2/3 INHIBITORS TO TREAT METABOLIC DISTURBANCES OF OBESITY
  申请人：The Trustees of Columbia University in the City of New York

  公开号：EP3072555A1

  公开（公告）日：2016-09-28

  The present invention relates to methods of treating or preventing a metabolic disorder in a subject, methods of treating or preventing coronorary artery disease in a subject with a metabolic disorder, as well as methods of reducing hepatic glucose production in a subject. Such methods include, but are not limited to, the administration to the subject of inhibitors of CaMKII, IP3Rs, calcineurin, p38, MK2/3, or any combination thereof. The invention also provides methods of identifying a compound that inhibits the activity of CaMKII, IP3Rs, calcineurin, p38, or MK2/3, or reduces the activity and/or activation of CaMKII, IP3Rs, calcineurin, p38, or MK2/3.

  本发明涉及治疗或预防受试者代谢紊乱的方法，治疗或预防代谢紊乱受试者冠状动脉疾病的方法，以及减少受试者肝糖生成的方法。这些方法包括但不限于向受试者施用 CaMKII、IP3Rs、钙神经蛋白、p38、MK2/3 或其任意组合的抑制剂。本发明还提供了鉴定抑制 CaMKII、IP3Rs、钙调磷酸酶、p38 或 MK2/3 活性，或降低 CaMKII、IP3Rs、钙调磷酸酶、p38 或 MK2/3 活性和/或活化的化合物的方法。
• Therapeutic uses for IP3 receptor-mediated calcium channel modulators
  申请人：——

  公开号：US20020107193A1

  公开（公告）日：2002-08-08

  The use of an IP 3 receptor-mediated calcium channel blocker for treating a variety of diseases is herein described. Specifically, the IP 3 receptor-mediated calcium channel blocker prevents activation of the transcription factor NF-&kgr;B. As a consequence, the IP 3 receptor-mediated calcium channel blocker is used as a treatment for diseases and disorders requiring NF-&kgr;B activation, for example, inflammatory diseases, some viral infections and some unregulated growth disorders.

  使用 IP 3 受体介导的钙通道阻滞剂来治疗各种疾病。具体来说，IP 3 受体介导的钙通道阻滞剂可阻止转录因子 NF-&kgr;B 的激活。因此，IP 3 因此，IP 3 受体介导的钙通道阻滞剂可用于治疗需要 NF-&kgr;B 激活的疾病和失调，例如炎症性疾病、某些病毒感染和某些不受调控的生长失调。