3-(cyclopropylmethyl)-1H-pyrazol-5-amine | 852443-64-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 亚胺内酰胺
• 英文名称: 3-(cyclopropylmethyl)-1H-pyrazol-5-amine
• 英文别名: 5-Cyclopropylmethyl-2H-pyrazol-3-ylamine；5-(cyclopropylmethyl)-1H-pyrazol-3-amine
• CAS: 852443-64-2
• 化学式: C₇H₁₁N₃
• mdl: MFCD16665734
• 分子量: 137.184
• InChiKey: LPERNHZGUOJPEU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  358.7±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.301±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.571
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(cyclopropylmethyl)-1H-pyrazol-5-amine 在 盐酸 、 palladium diacetate 、 sodium hydride 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.67h， 生成 N-(3-(cyclopropylmethyl)-1H-pyrazol-5-yl)-4-morpholino-6-(pyridin-4-yl)furo[3,2-d]pyrimidin-2-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS AND TREATMENT OF VIRAL INFECTION WITH SUBSTITUTED FURO-PYRIMIDINES
  [FR] PROCÉDÉS ET TRAITEMENT D'INFECTION VIRALE AVEC DES FURO-PYRIMIDINES SUBSTITUÉES

  摘要：

  本公开提供了可用于治疗冠状病毒感染的化合物。

  公开号：

  WO2022261068A1
• 作为产物：
  描述：

  4-环丙基-3-氧代丁腈 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以12%的产率得到3-(cyclopropylmethyl)-1H-pyrazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONYLAMINOPYRIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS SULFONYLAMINOPYRIDINE, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS

  摘要：

  提供了一种磺酰氨基吡啶化合物，它们是ITK激酶的抑制剂，包含这些化合物的组合物以及治疗由ITK激酶介导的疾病的方法。具体来说，提供了Formula (I)、(II)或(III)的化合物，立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药或其药用可接受的盐，其中n、R1、R2、R3、R6和R7在此处定义，包括含有该化合物和药用可接受的载体、辅料或载体的药物组合物，使用该化合物或组合物进行治疗的方法，例如，用于治疗患有由ITK激酶介导的疾病或病况的患者。

  公开号：

  WO2016001341A1

文献信息

• [EN] SERINE/THREONINE PAK1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SÉRINE/THRÉONINE PAK1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013026914A1

  公开（公告）日：2013-02-28

  Compounds having the formula I wherein A, Z, R1a, R1b, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, R10, Ra, Rb and n are as defined herein are inhibitors of PAK1. Also disclosed are compositions and methods for treating cancer and hyperproliferative disorders.

  具有以下式I的化合物，其中A、Z、R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、Ra、Rb和n的定义如本文所述，是PAK1的抑制剂。还公开了用于治疗癌症和高增殖性疾病的组合物和方法。
• [EN] SULFONYLAMINOPYRIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS SULFONYLAMINOPYRIDINE, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2016001341A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Provided are sulfonylaminopyridine compounds that are inhibitors of ITK kinase, compositions containing these compounds and methods for treating diseases mediated by ITK kinase. In particular, provided are compounds of Formula (I), (II) or (III), stereoisomers, tautomers, solvates, prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, where n, R1, R2, R3, R6 and R7 are defined herein, pharmaceutical compositions comprising the compound and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, methods of using the compound or composition in therapy, for example, for treating a disease or condition mediated by ITK kinase in a patient.

  提供了一种磺酰氨基吡啶化合物，它们是ITK激酶的抑制剂，包含这些化合物的组合物以及治疗由ITK激酶介导的疾病的方法。具体来说，提供了Formula (I)、(II)或(III)的化合物，立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药或其药用可接受的盐，其中n、R1、R2、R3、R6和R7在此处定义，包括含有该化合物和药用可接受的载体、辅料或载体的药物组合物，使用该化合物或组合物进行治疗的方法，例如，用于治疗患有由ITK激酶介导的疾病或病况的患者。
• PYRROLOTRIAZINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Fink E. Brian

  公开号：US20080045496A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of such as TrkA, TrkB, TrkC, Jak2, Jak3 and CK2, thereby making them useful as antiproliferative agents for the treatment of cancer and other diseases.

  本发明提供了公式I的化合物以及药用可接受的盐类。公式I的化合物可以抑制诸如TrkA、TrkB、TrkC、Jak2、Jak3和CK2的酪氨酸激酶活性，从而使其作为抗增殖剂用于治疗癌症和其他疾病的有用性。
• [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF RECEPTOR TYROSYNE KINASES<br/>[FR] DERIVES DE PYRAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE RECEPTEUR TYROSINE KINASES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005049033A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  Compounds of formula (I): and their use in the inhibition of Trk activity are described.

  化合物的化学式（I）及其在抑制Trk活性中的应用被描述。
• [EN] SUBSTITUTED FURO[3,2-D]PYRIMIDINES AND USES THEREOF<br/>[FR] FURO[3,2-D]PYRIMIDINES SUBSTITUÉES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：VERGE ANALYTICS INC

  公开号：WO2021183439A1

  公开（公告）日：2021-09-16

  The present disclosure provides compounds that are inhibitors of PIKfyve and/or PI3 kinases, and are therefore useful for the treatment of neurological diseases treatable by inhibition of PIKfyve and/or PI3 kinases. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of treatment of neurological diseases using such compounds.

  本公开提供了抑制PIKfyve和/或PI3激酶的化合物，因此适用于通过抑制PIKfyve和/或PI3激酶治疗的神经疾病。还提供了含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗神经疾病的方法。