(3R,4R)-4-(isobutylthio)-3-(triphenylmethylamino)azetidin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: (3R,4R)-4-(isobutylthio)-3-(triphenylmethylamino)azetidin-2-one
• 英文别名: (3R,4R)-4-(2-methylpropylsulfanyl)-3-(tritylamino)azetidin-2-one
• 化学式: C₂₆H₂₈N₂OS
• 分子量: 416.587
• InChiKey: BAXUQGORRKHVKX-ILBGXUMGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,4R)-4-(isobutylthio)-3-(triphenylmethylamino)azetidin-2-one 以 二氯甲烷 、 间氯过氧苯甲酸 为溶剂， 以47%的产率得到(3R,4R)-4-(Isobutylsulfonyl)-3-(triphenylmethylamino)azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  BETA LACTAMS AS ANTIPROLIFERATIVE AGENTS

  摘要：

  这项发明涉及一种治疗或减少哺乳动物细胞增殖的方法，包括向该哺乳动物施用化合物（I）的有效CoA独立转酰基酶（CoA-IT）抑制量，其中化合物的Y、X、m、R 3、R 4、R 10、R 20、R 5、R 6和R 7的变量在说明书中定义。图3展示了SB216754（（3S,4R)-4-(异丁烯氧基)-3-三苯甲基氨基)吖唑啉-2-酮）降低HL-60细胞存活能力的能力。

  公开号：

  US20020082250A1
• 作为产物：
  描述：

  异丁硫醇 、 (3R,4R)-methylsulphonyl-3-triphenylmethylaminoazetidin-2-one 在 zinc diacetate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 (3R,4R)-4-(isobutylthio)-3-(triphenylmethylamino)azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Beta-lactam inhibitors of CoA-IT

  摘要：

  这项发明涉及用于治疗由脂质炎症介质、花生四烯酸、其代谢产物和/或血小板活化因子（PAF）介导的疾病或紊乱的方法，所述方法包括向需要的哺乳动物施用有效的辅酶A独立转酰酶（CoA-IT）抑制剂量的三苯基甲基氮杂环丙酮。这项发明还涉及一种治疗或减轻哺乳动物炎症的方法，该方法包括向该哺乳动物施用有效量的三苯基甲基氮杂环丙酮。

  公开号：

  US06221860B1

文献信息

• Beta-lactam inhibitors of CoA-IT
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US06221860B1

  公开（公告）日：2001-04-24

  This invention relates to methods for treating diseases or disorders mediated by lipid inflammatory mediators, arachidonic acid, its metabolites and/or platelet activating factor (PAF), which method comprises administration to a mammal in need thereof of an effective Coenzyme A independent transacylase (CoA-IT) inhibiting amount of a triphenylmethylazetidinone. This invention also relates to a method of treating or reducing inflammation in a mammal in need thereof, which comprises administering to said mammal an effective amount of a triphenylmethylazetidinone.

  这项发明涉及用于治疗由脂质炎症介质、花生四烯酸、其代谢产物和/或血小板活化因子（PAF）介导的疾病或紊乱的方法，所述方法包括向需要的哺乳动物施用有效的辅酶A独立转酰酶（CoA-IT）抑制剂量的三苯基甲基氮杂环丙酮。这项发明还涉及一种治疗或减轻哺乳动物炎症的方法，该方法包括向该哺乳动物施用有效量的三苯基甲基氮杂环丙酮。
• Beta lactams as antiproliferative agents
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US06451785B1

  公开（公告）日：2002-09-17

  A method of inhibiting or reducing cell proliferation in a human or mammal is disclosed. This method involves administering to a human or mammal an effective amount of CoA-independent transacylase inhibiting amount of a compound of the formula disclosed in the specification.

  本发明揭示了一种抑制或减少人类或哺乳动物细胞增殖的方法。该方法涉及向人类或哺乳动物施用一定量的化合物，该化合物的公式在说明书中揭示，能够抑制CoA独立转酰基酶的作用。
• BETA-LACTAM INHIBITORS OF CoA-IT
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP1011663A1

  公开（公告）日：2000-06-28
• US6221860B1
  申请人：——

  公开号：US6221860B1

  公开（公告）日：2001-04-24
• US6451785B1
  申请人：——

  公开号：US6451785B1

  公开（公告）日：2002-09-17