(4-(cyclopropyl(methyl)amino)-5,6,7,8-tetrahydrobenzo[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl)methanol | 1448865-88-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: (4-(cyclopropyl(methyl)amino)-5,6,7,8-tetrahydrobenzo[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl)methanol
• 英文别名: [4-(Cyclopropyl-methyl-amino)-5,6,7,8-tetrahydro-benzo[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl]-methanol；[4-[cyclopropyl(methyl)amino]-5,6,7,8-tetrahydro-[1]benzothiolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl]methanol
• CAS: 1448865-88-0
• 化学式: C₁₅H₁₉N₃OS
• 分子量: 289.401
• InChiKey: OAPMBJRWLDFLSE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.395±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  77.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-羟基吡啶 、 (4-(cyclopropyl(methyl)amino)-5,6,7,8-tetrahydrobenzo[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl)methanol 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.0h， 以11%的产率得到N-cyclopropyl-N-methyl-2-((pyridin-3-yloxy)methyl)-5,6,7,8-tetrahydrobenzo[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEASOME ACTIVITY MODULATING COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS MODULANT L'ACTIVITÉ DU PROTÉASOME

  摘要：

  公开号：

  WO2013112651A3
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-氯乙酰基氨基)-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩-3-羧酸胺 在 水 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 、 lithium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 (4-(cyclopropyl(methyl)amino)-5,6,7,8-tetrahydrobenzo[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEASOME ACTIVITY MODULATING COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS MODULANT L'ACTIVITÉ DU PROTÉASOME

  摘要：

  公开号：

  WO2013112651A3
• 作为试剂：
  描述：

  acetic acid 4-(cyclopropyl(methyl)amino)-5,6,7,8-tetrahydrobenzo[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-2-ylmethyl ester 、 单水氢氧化锂 在 水 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 正己烷 、 (4-(cyclopropyl(methyl)amino)-5,6,7,8-tetrahydrobenzo[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl)methanol 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give the desired product [4-(cyclopropyl-methyl-amino)-5,6,7,8-tetrahydro-benzo[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl]-methanol (2.5 g, 72%) as off-white solid的产率得到(4-(cyclopropyl(methyl)amino)-5,6,7,8-tetrahydrobenzo[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  PROTEASOME ACTIVITY MODULATING COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及具有式(I)、(Ia)或(Ib)的化合物，其组成物和治疗与蛋白质稳态功能障碍相关的疾病方法。

  公开号：

  US20150166565A1

文献信息

• Proteasome activity modulating compounds
  申请人：Proteostasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US09399647B2

  公开（公告）日：2016-07-26

  The present invention is directed to compounds having the Formula (I), (Ia) or (Ib), compositions thereof and methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis.

  本发明涉及具有公式（I），（Ia）或（Ib）的化合物，其组成以及用于治疗与蛋白质稳态功能失调相关的疾病的方法。
• US9399647B2
  申请人：——

  公开号：US9399647B2

  公开（公告）日：2016-07-26
• [EN] PROTEASOME ACTIVITY MODULATING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS PERMETTANT DE MODULER L'ACTIVITÉ DE PROTÉASOME
  申请人：PROTEOSTASIS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2013112706A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  The present invention is directed to compounds that are inhibitors of the deubiquitinating enzyme, USP14, encompassed by the Formulae (I), (la) and (lb), compositions thereof, methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis, methods for enhancing proteasome activity and methods for treating conditions associated with proteostasis dysfunction, such as cancer or tumor.
• [EN] PROTEASOME ACTIVITY MODULATING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS MODULANT L'ACTIVITÉ DU PROTÉASOME
  申请人：PROTEOSTASIS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2013112651A3

  公开（公告）日：2015-06-18
• PROTEASOME ACTIVITY MODULATING COMPOUNDS
  申请人：Proteostasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US20150166565A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention is directed to compounds having the Formula (I), (Ia) or (Ib), compositions thereof and methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis.

  本发明涉及具有式(I)、(Ia)或(Ib)的化合物，其组成物和治疗与蛋白质稳态功能障碍相关的疾病方法。