丙酰胺,N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]- | 139062-93-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 丙酰胺,N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-
• 英文名称: N-(1-benzylpiperidin-4-yl)propionamide
• 英文别名: N-(1-benzylpiperid-4-yl)-propionamide；N-(1-benzylpiperidin-4-yl)propanamide
• CAS: 139062-93-4
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O
• mdl: MFCD00247377
• 分子量: 246.352
• InChiKey: HJGLMSPHPRPBCW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.533
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丙酰胺,N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]- 在 palladium on activated charcoal 、 甲酸铵 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 生成 N-[1-(Propane-2-sulfonyl)-piperidin-4-yl]-propionamide
  参考文献：
  名称：

  4-Aminopiperidine derivatives as a new class of potent cognition enhancing drugs

  摘要：

  Extrusion of one of the nitrogens of the piperazine ring of potent nootropic drugs previously described gave 4-amino-piperidine analogues that maintained high cognition enhancing activity in the mouse passive avoidance test. One of the new compounds (9. active at 0.01 mg/kg ip) may represent a new lead for the development of cognition enhancers useful to treat the cognitive deficit produced by neurodegenerative pathologies like Alzheimer's disease. (C) 2003 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(03)00437-2
• 作为产物：
  描述：

  1-苄基-4-哌啶酮肟 在 sodium 、 三乙胺 作用下， 以 异戊醇 、 氯仿 为溶剂， 生成 丙酰胺,N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-
  参考文献：
  名称：

  [EN] SMALL MOLECULE ADRENORECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] ANTAGONISTES D'ADRÉNORÉCEPTEUR À PETITES MOLÉCULES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  This invention is in the field of medicinal chemistry. In particular, the invention relates to a new class of small-molecules having a piperdinyl-formamide (or similar) structure which function as adrenoreceptor antagonists, and their use as therapeutics for the treatment and/or prevention of pain and related conditions. In addition, the present invention provides compositions comprising a mixture of opioid receptor agonist compounds and such adrenoreceptor antagonists for the treatment and/or prevention of pain and related conditions.

  公开号：

  WO2023133135A2

文献信息

• [EN] PIPERIDINYLALKYLAMIDE DERIVATIVES HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINYLALKYLAMIDE AYANT UNE ACTIVITÉ MULTIMODALE CONTRE LA DOULEUR
  申请人：ESTEVE LABOR DR

  公开号：WO2017178515A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  The present invention relates to piperidinylalkylamide derivatives having dual pharmacological activity towards both the sigma (σ) receptor and the μ-opioid receptor, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

  本发明涉及具有对σ受体和μ-阿片受体双重药理活性的哌啶基烷酰胺衍生物，以及制备这类化合物的方法、包含它们的药物组合物，以及它们在治疗中的应用，特别是用于疼痛治疗。
• Substituted 1-arylethyl-4-acylaminopiperidine derivatives as opioid/alpha-adrenoreceptor modulators and method of their preparation
  申请人：The Arizona Board of Regents of Behalf of the University of Arizona

  公开号：US20160052882A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The invention provides compounds that bind with high affinities to the μ-, δ-and κ-opioid receptors and α 2 -adrenoreceptor. In addition to providing these compounds with novel pharmacological binding properties, the invention also describes detailed novel methods for the preparation of representative compounds and a scheme for the synthesis of related compounds that bind to the opioid receptors and/or α 2 -adrenoreceptor.

  该发明提供了与μ-, δ-和κ-阿片受体以及α2-肾上腺素受体高亲和力结合的化合物。除了提供这些具有新型药理学结合特性的化合物外，该发明还描述了制备代表性化合物的详细新方法，并提供了一种合成与阿片受体和/或α2-肾上腺素受体结合的相关化合物的方案。
• Nouveaux dérivés de l'amino pipéridine de l'amino pyrrolidine et de l'amino perhydroazépine, leurs procédés de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：ADIR ET COMPAGNIE

  公开号：EP0457686A1

  公开（公告）日：1991-11-21

  L'invention concerne des nouveaux composés de formule I : dans laquelle : - m représente zéro, 1, 2, 3 ou 4, - n et p représentent zéro, 1 ou 2, - W représente un atome d'oxygène, un radical -NH-, ou est une simple liaison, - R représente un radical 1,2-dihydro 2-oxo 1-phenyl 1,8-naphthyridin-3-yle, un radical benzocyclo- butén-1-yle, un radical indanyle, un radical 2,3-dihydro benzofuran-2-yle ou un radical 4-oxo 4H-chromén-2-yle, - R1 représente un atome d'hydrogène, un radical alkyle de 1 à 6 atomes de carbone ou un radical aryle, et - R2 représente un atome d'hydrogène, un radical alkyle, un radical alcène, un radical cydoalkyle, un radical benzyle ou un radical phényle, un radical aralkyle, un radical alcoxyalkyle ou un radical alkyle polyhalogéné ; leurs isomères optiques et leurs sels d'addition avec un acide organique ou minéral pharmaceutiquement acceptable. Médicaments

  本发明涉及式 I 的新化合物： 其中： - m 代表零、1、2、3 或 4、 - n 和 p 代表零、1 或 2、 - W 代表氧原子、-NH- 自由基或单键、 - R 代表 1,2-二氢-2-氧代-1-苯基-1,8-萘啶-3-基、苯并环丁烯-1-基、茚基、2,3-二氢苯并呋喃-2-基或 4-氧代-4H-苯并吡喃-2-基、 - R1 代表氢原子、具有 1 至 6 个碳原子的烷基或芳基，以及 - R2 代表氢原子、烷基、烯基、环烷基、苄基或苯基、芳基、烷氧基烷基或多卤代烷基； 它们的光学异构体及其与药学上可接受的有机酸或矿物酸的加成盐。 药用产品
• 1-arylalkyl-4-acylaminopiperidine compounds
  申请人：ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA

  公开号：US10617681B2

  公开（公告）日：2020-04-14

  The present invention provides a compound of the formula: wherein ring Z is a 5-, 6- or 7-membered ring; R1 is C1-10 alkyl, C1-10 haloalkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroaralkyl; R2 is C1-10 alkylene; and Y is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or a moiety of the formula —C(═O)—X1, wherein X1 is —OR3 or —NR4R5, where each of R3, R4 and R5 is H or C1-10 alkyl. The present invention also provides a method for using compound of Formula I to treat a wide variety of clinical conditions.

  本发明提供了一种式化合物： 式中 环 Z 是 5、6 或 7 元环； R1 是 C1-10 烷基、C1-10 卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂烷基； R2 是 C1-10 亚烷基；以及 Y 是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或式-C(═O)-X1 的分子，其中 X1 是-OR3 或-NR4R5，其中 R3、R4 和 R5 各为 H 或 C1-10 烷基。 本发明还提供了一种使用式 I 化合物治疗多种临床疾病的方法。
• Substituted 1-arylalkyl-4-acylaminopiperidine compounds and methods of producing and using the same
  申请人：Arizona Board of Regents on Behalf of the University of Arizona

  公开号：US11440885B2

  公开（公告）日：2022-09-13

  The present invention provides using a substituted 1-arylalkyl-4-acylaminopiperidine compound of Formula I: to treat various clinical conditions including, but not limited to, hemorrhagic shock, nicotine withdrawal symptoms, gastrointestinal side effects of opioids, cancer therapy, epithelial wounds, herpes zoster infection, or opioid-induced pruritus. In compound of Formula I, R1 is C1-10 alkyl, C1-10 haloalkyl, optionally substituted aryl, or optionally substituted heteroaryl; R2 is C1-6 alkylene; Y is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or a moiety of the formula —C(═O)—X1, wherein X1 is —OR3 or —NR4R5, where each of R3, R4 and R5 is H or C1-10 alkyl.

  本发明提供使用式 I 的取代 1-芳烷基-4-酰氨基哌啶化合物： 来治疗各种临床病症，包括但不限于失血性休克、尼古丁戒断症状、阿片类药物的胃肠道副作用、癌症治疗、上皮伤口、带状疱疹感染或阿片类药物诱发的瘙痒症。在式I化合物中，R1是C1-10烷基、C1-10卤代烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；R2是C1-6亚烷基；Y是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或式-C(═O)-X1的分子，其中X1是-OR3或-NR4R5，其中R3、R4和R5各自是H或C1-10烷基。