2-叔-丁基二甲基硅烷基氧基-1,1-二甲基乙基胺 | 117460-98-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 中文名称: 2-叔-丁基二甲基硅烷基氧基-1,1-二甲基乙基胺
• 中文别名: 2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1,1-二甲基乙胺
• 英文名称: 1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-2-methylpropan-2-amine
• 英文别名: 2-tert-Butyldimethylsilyloxy-1,1-dimethylethylamine；1-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-2-methylpropan-2-amine
• CAS: 117460-98-7
• 化学式: C₁₀H₂₅NOSi
• 分子量: 203.4
• InChiKey: LXVWNMSXFHNODC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  211.6±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.849±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于二氯甲烷、乙酸乙酯

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.75
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-叔-丁基二甲基硅烷基氧基-1,1-二甲基乙基胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 7-chloro-6-fluoro-1-<1,1-dimethyl-2-<<(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl>oxy>ethyl>-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  氟萘啶和喹诺酮类作为抗菌剂。3.新型1-（1,1-二甲基-2-氟乙基），1- [1-甲基-1-（氟甲基）-2-氟乙基]和1- [1,1-甲基]的合成及构效关系（二氟甲基）-2-氟乙基]取代的衍生物。

  摘要：

  制备了一系列新型的N-1-（单-，-（二-和-（三氟叔丁基）喹诺酮）和-萘吡啶类化合物，结构-活性关系（SAR）研究表明，体外抗菌能力是顺序如下：1-（1,1-二甲基-2-氟乙基）大于1- [1-甲基-1-（氟甲基）-2-氟乙基]大于1- [1,1-（二氟甲基）-2-在喹诺酮系列中，发现单氟叔丁基衍生物具有比非氟化叔丁基等效物更好的体外抗菌活性，其中1-氟叔丁基取代衍生物的体内PD50值反映了药代动力学行为和口服吸收不完全。

  DOI：

  10.1021/jm00105a006
• 作为产物：
  描述：

  benzyl N-[2-t-butyldimethylsilyloxy-1,1-dimethylethyl]carbamate 在 钯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以to give 4.02 g of the title compound的产率得到2-叔-丁基二甲基硅烷基氧基-1,1-二甲基乙基胺
  参考文献：
  名称：

  Thiazolidine and oxazolidine derivatives their preparation and their

  摘要：

  公式(I)的化合物：##STR1## 其中，Z是公式(iii)，(iv)的基团：##STR2## 它们的盐、酯和溶剂合物以及其前药可用于治疗和/或预防多种疾病，包括但不限于：高脂血症、高血糖症、肥胖症、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗和糖尿病并发症。

  公开号：

  US05688823A1

文献信息

• [EN] NITROIMIDAZOXADIAZOCINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS NITROIMIDAZOXADIAZOCINES
  申请人：ITHEMBA PHARMACEUTICALS PROPRIETARY LTD

  公开号：WO2013072903A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  This invention relates to nitroimidazoxadiazocine compounds having the general Formula I, pharmaceutical compositions and uses of the same. The invention also relates to methods of making such nitroimidazoxadiazocine compounds of Formula I.

  这项发明涉及具有一般式I的硝基咪唑噁二唑环化合物，以及其药用组合物和用途。该发明还涉及制备一般式I的硝基咪唑噁二唑环化合物的方法。
• Photoredox-Catalyzed Deaminative Alkylation via C–N Bond Activation of Primary Amines
  作者：Melissa A. Ashley、Tomislav Rovis

  DOI：10.1021/jacs.0c08595

  日期：2020.10.28

  starting materials. For these reasons, deaminative functionalization of amines has emerged as an important area of research. Recent advances in C-N activation transform simple α-1° and α-2° amines into alkylating reagents via Katritzky pyridinium salts. We report a complementary method that activates sterically encumbered α-3° primary amines through visible light photoredox catalysis. By condensing α-3°

  伯胺通常是廉价的、天然存在的、化学性质多样的起始材料。由于这些原因，胺的脱氨基功能化已成为一个重要的研究领域。CN 活化的最新进展通过卡特里茨基吡啶鎓盐将简单的 α-1° 和 α-2° 胺转化为烷基化试剂。我们报告了一种互补方法，该方法通过可见光光氧化还原催化激活空间位阻的 α-3° 伯胺。通过将 α-3° 伯胺与富含电子的芳醛缩合，我们能够进行氧化和去质子化事件，从而生成关键的亚氨基自由基中间体。随后的 β 断裂事件释放出烷基自由基，用于与缺电子烯烃偶联，从而生成非天然 γ-季铵盐和其他有价值的合成目标。
• Development of a Kilogram-Scale Synthesis of <i>cis</i>-LC15-0133 Tartrate, a Potent Dipeptidyl Peptidase IV Inhibitor
  作者：Bong Chan Kim、Kyu-Young Kim、Hee Bong Lee、Hyunik Shin

  DOI：10.1021/op800076r

  日期：2008.7.1

  methyl ester (4) was prepared from the following sequence of reactions: esterification of trans-4-hydroxy-l-proline (2), Boc protection, and fluorination by DAST. Reaction of 4 with lithiated oxadiazole provided oxadiazolyl ketone 7. Deprotection of the Boc group of 7 and subsequent coupling with bromoacetyl bromide gave bromide 9. Coupling reaction of 9 with excess oxazolidine 16 provided coupled product

  （4S）-N - Boc -4-氟-1-脯氨酸甲酯（4）由以下反应顺序制备：反式-4-羟基-1-脯氨酸的酯化（2），Boc保护和氟化通过DAST。的反应4与锂化二唑提供恶二唑基酮7。Boc基团7脱保护，然后与溴乙酰溴偶联，得到溴化物9。9与过量的恶唑烷16的偶联反应提供了偶联产物17。出乎意料的是，17完全差向异构化为几乎1：1种混合物的顺式-和反式- 17在这个阶段。所述的脱保护后N，O的-亚甲基缩醛基17使用氯化铵水溶液，结晶诱导动态分辨率（CIDR）的顺式-和反式LC15-0133（的-混合物1中的酒石酸盐的形成过程中）提供顺式- LC15-0133（1a）酒石酸盐，产率为83％（de> 98％）。
• [EN] KIF18A INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KIF18A
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2021026098A1

  公开（公告）日：2021-02-11

  Amide compounds of formula (I): and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of Kinesin Motor Protein KIF18A, such as cancer, psoriasis, atopic dermatitis, an autoimmune disorder, or inflammatory bowel disease, and the like.

  化合物的酰胺类化合物（I）的化学式：以及含有它们的组合物，以及制备这种化合物的方法。本文还提供了治疗通过抑制Kinesin Motor Protein KIF18A可治疗的疾病或疾病的方法，如癌症，牛皮癣，特应性皮炎，自身免疫性疾病或炎症性肠病等。
• Titanium-Mediated Amination of Grignard Reagents Using Primary and Secondary Amines
  作者：Timothy J. Barker、Elizabeth R. Jarvo

  DOI：10.1002/anie.201103700

  日期：2011.8.29

  N‐chlorosuccinimide (NCS) was employed as the oxidant in the synthesis of aniline derivatives using the title transformation (see scheme). Functionalization was well tolerated on both the amine and Grignard reagent. An androgen receptor agonist and several analogues were synthesized to demonstrate the utility of this method.

  制作，然后破坏它：使用标题转化法，在苯胺衍生物的合成中使用N-氯代琥珀酰亚胺（NCS）作为氧化剂（参见方案）。胺和格氏试剂均具有良好的功能性。雄激素受体激动剂和几种类似物被合成以证明该方法的实用性。