4-hydroxy-5-(2-furyl)thieno[2,3-d]pyrimidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: 4-hydroxy-5-(2-furyl)thieno[2,3-d]pyrimidine
• 英文别名: 5-(2-furyl)-4-hydroxythieno[2,3-d]pyrimidine；5-(furan-2-yl)-4-hydroxythieno[2,3-d]pyrimidine；5-(2-furyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-one；5-(furan-2-yl)-3H-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-one
• 化学式: C₁₀H₆N₂O₂S
• mdl: MFCD11570874
• 分子量: 218.236
• InChiKey: JTIBBSSPYDCKBN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  82.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-hydroxy-5-(2-furyl)thieno[2,3-d]pyrimidine 在 盐酸 、 水 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 62.5h， 生成 3-[5-(Furan-2-yl)-4-oxothieno[2,3-d]pyrimidin-3-yl]propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Novel 4-Oxothienopyrimidinyl Propanoic Acid Derivatives as AMPActivated Protein Kinase (AMPK) Activators

  摘要：

  腺苷5'-单磷酸(AMP)激活的蛋白激酶(AMPK)是一种高度保守的细胞能量感应器。AMPK已被确认为调节哺乳动物代谢功能的关键因子,并已成为治疗包括肥胖和2型糖尿病在内的代谢紊乱的理想靶点。本文描述了新型3-(4-氧代噻吩并[2,3-d]嘧啶-3(4H)-基)丙酸衍生物作为AMPK激活剂的合成和生物学评价。体内实验证明了本系列中的先导化合物具有降低血浆葡萄糖水平的原理验证作用。

  DOI：

  10.2174/1570180811666140122003044
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-(2-呋喃)噻吩-3-羧酸乙酯 以 formamide 为溶剂， 生成 4-hydroxy-5-(2-furyl)thieno[2,3-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  NF-$g(k)B INHIBITORS CONTAINING INDAN DERIVATIVES AS THE ACTIVE INGREDIENT

  摘要：

  公开号：

  EP1018514B1

文献信息

• CERTAIN THIENOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  申请人：Liu Ruiping

  公开号：US20100010017A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  Certain thienopyrimidine derivatives are useful for the inhibition of PDE10 enzymes, and thus are useful for treating psychiatric or neurological syndromes, e.g., psychoses, obsessive-compulsive disorder and/or Parkinson's disease, as well as, for example, treating a disease state modulated by PDE10 activity.

  某些噻唑嘧啶衍生物可用于抑制PDE10酶，因此可用于治疗精神病或神经系统综合症，例如精神病、强迫症和/或帕金森病，以及治疗受PDE10活性调节的疾病状态。
• Certain thienopyrimidine derivatives as phosphodiesterase 10 inhibitors
  申请人：Liu Ruiping

  公开号：US20070259896A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  Certain thienopyrimidine derivatives are useful for the inhibition of PDE10 enzymes, and thus are useful for treating psychiatric or neurological syndromes, e.g., pyschoses, obsessive-compulsive disorder and/or Parkinson's disease, as well as, for example, treating a disease state modulated by PDE10 activity.

  某些噻唑嘧啶衍生物可用于抑制PDE10酶的活性，因此可用于治疗精神或神经症候群，例如精神病、强迫症和/或帕金森病，以及治疗受PDE10活性调节的疾病状态。
• Methods of using phenylmethylbenzoquinone and hydroquinone compounds for treatment of myocarditis, dilated cardiomyopathy and heart failure
  申请人：Daiichi Suntory Pharma Co., Ltd.

  公开号：US06703421B1

  公开（公告）日：2004-03-09

  A method for prevention or treating myocarditis, dilated cardiomyopathy and heart failure comprising administering to a patient in need of such treatment a NF-&kgr;B inhibitor in a therapeutically effective amount, wherein said NF-&kgr;B inhibitor is a benzoquinone derivative represented by the following formula (I): wherein R1, R2 and R3 are each independently a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 5 carbons or an alkoxy group having 1 to 5 carbons; R4 is a hydrogen atom, a hydroxymethyl group, an alkyl group, or a carboxyl group which is optionally esterified or amidated; Z is and n is an integer from 0 to 6, or its hydroquinone form, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided.

  一种预防或治疗心肌炎、扩张型心肌病和心力衰竭的方法，包括向需要该治疗的患者施用一种NF-κB抑制剂，所述NF-κB抑制剂为以下式子(I)所表示的苯醌衍生物：其中，R1、R2和R3各自独立地为氢原子、具有1至5个碳的烷基或具有1至5个碳的烷氧基；R4为氢原子、羟甲基基团、烷基或羧基，该羧基可选地酯化或酰胺化；Z为，n为0至6的整数；或其羟醌形式，或其药学上可接受的盐。
• NF-&kgr;B inhibitor comprising an indan derivative as an active ingredient
  申请人：Daiichi Suntory Pharma Co., Ltd.

  公开号：US06734180B1

  公开（公告）日：2004-05-11

  An inhibitor of NF-&kgr;B comprising as an active ingredient an indan derivative represented by the general formula (I) or a salt thereof.

  一种NF-κB抑制剂，其活性成分为由通式（I）表示的indan衍生物或其盐。
• PREVENTIVES OR REMEDIES FOR MYOCARDITIS, DILATED CARDIOMYOPATHY AND CARDIAC INSUFFICIENCY CONTAINING NF-KAPPA B INHIBITORS AS THE ACTIVE INGREDIENT
  申请人：SUNTORY LIMITED

  公开号：EP1132093A1

  公开（公告）日：2001-09-12

  The present invention provides a preventive or therapeutic agents for myocarditis, dilated cardiomyopathy and heart failure comprising NF-κB inhibitors as active ingredients.

  本发明提供了一种预防或治疗心肌炎、扩张型心肌病和心力衰竭的制剂，其活性成分包括 NF-κB 抑制剂。