4-(1H-indazol-5-ylamino)-5,6,7,8-tetrahydro[1]benzothieno[2,3-d]pyrimidine-7-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: 4-(1H-indazol-5-ylamino)-5,6,7,8-tetrahydro[1]benzothieno[2,3-d]pyrimidine-7-carboxylic acid
• 英文别名: 4-(1H-Indazol-5-ylamino)-5,6,7,8-tetrahydro[1]benzothieno[2,3-d]pyrimidine-7-carboxylic acid；4-(1H-indazol-5-ylamino)-5,6,7,8-tetrahydro-[1]benzothiolo[2,3-d]pyrimidine-7-carboxylic acid
• 化学式: C₁₈H₁₅N₅O₂S
• 分子量: 365.415
• InChiKey: NVAAMKSAEQEWAH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  132
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(1H-indazol-5-ylamino)-5,6,7,8-tetrahydro[1]benzothieno[2,3-d]pyrimidine-7-carboxylic acid 在 sodium ethanolate 、 formamide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以57 mg的产率得到4-(1H-indazol-5-ylamino)-5,6,7,8-tetrahydro[1]benzothieno[2,3-d]pyrimidine-7-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIENOPYRIMIDINES
  [FR] THIÉNOPYRIMIDINES SUBSTITUÉES

  摘要：

  本发明涉及通式（I）所述的取代噻吡嘧啶化合物，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的有用中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及利用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用，用于治疗或预防增生过度和/或血管生成障碍。

  公开号：

  WO2013174744A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基吲唑 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4-(1H-indazol-5-ylamino)-5,6,7,8-tetrahydro[1]benzothieno[2,3-d]pyrimidine-7-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIENOPYRIMIDINES
  [FR] THIÉNOPYRIMIDINES SUBSTITUÉES

  摘要：

  本发明涉及通式（I）所述的取代噻吡嘧啶化合物，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的有用中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及利用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用，用于治疗或预防增生过度和/或血管生成障碍。

  公开号：

  WO2013174744A1

文献信息

• [EN] THIENOPYRIMIDINES AS MKNK1 AND MKNK2 INHIBITORS<br/>[FR] THIÉNOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MKNK1 ET DE MKNK2
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2015074986A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  The present invention relates to substituted thienopyrimidine compounds of general formula (I) as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）所述的取代噻吩嘧啶化合物，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的有用中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及使用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分结合。
• [EN] SUBSTITUTED THIENOPYRIMIDINES AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] THIÉNOPYRIMIDINES SUBSTITUÉES ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014118229A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention relates to substituted thienopyrimidine compounds of general formula(I)as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式(I)所述的取代噻吡嘧啶化合物，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和配方，以及利用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分结合。
• THIENOPYRIMIDINES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20150133425A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  The present invention relates to substituted thienopyrimidine compounds of general formula (I) as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式（I）所描述和定义的取代噻唑嘧啶化合物，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的制药组合物和药物组合物，以及使用该化合物制造用于治疗或预防疾病的制药组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用，治疗或预防过度增殖和/或血管生成障碍的疾病。
• SUBSTITUTED THIENOPYRIMIDINES AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160159816A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  The present invention relates to substituted thienopyrimidine compounds of general formula (I) as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）所描述和定义的取代噻吩嘧啶化合物，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的制药组合物和组合物，以及用于制造治疗或预防疾病的制药组合物的使用，特别是用作唯一的活性成分或与其他活性成分组合使用，用于治疗或预防增生和/或血管生成紊乱。
• THIENOPYRIMIDINES AS MKNK1 AND MKNK2 INHIBITORS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3071577A1

  公开（公告）日：2016-09-28