4-{[(2S,6R)-6-(4-benzamido-2-oxopyrimidin-1-yl)-4-tritylmorpholin-2-yl]methoxy}-4-oxobutanoic acid | 1362664-31-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 4-{[(2S,6R)-6-(4-benzamido-2-oxopyrimidin-1-yl)-4-tritylmorpholin-2-yl]methoxy}-4-oxobutanoic acid
• 英文别名: 4-{[(2S,6R)-6-(4-benzamido-2-oxopyrimidin-1(2H)-yl)-4-tritylmorpholin-2-yl]methoxy}-4-oxobutanoic acid；4-[[(2S,6R)-6-(4-benzamido-2-oxopyrimidin-1-yl)-4-tritylmorpholin-2-yl]methoxy]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 1362664-31-0
• 化学式: C₃₉H₃₆N₄O₇
• 分子量: 672.737
• InChiKey: KDDPSPDCPMZDMM-UZNNEEJFSA-N

物化性质

• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  50
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  138
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-{[(2S,6R)-6-(4-benzamido-2-oxopyrimidin-1-yl)-4-tritylmorpholin-2-yl]methoxy}-4-oxobutanoic acid 、 3,4,5-tris(octadecyloxy)benzyl alcohol 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 以95%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  吗啉代寡核苷酸的制备方法

  摘要：

  本发明通过使用5’位羟基或者存在于5’位羟基的取代基上的羟基被具有碳数10以上且300以下的烷基和/或碳数10以上且300以下的烯基的保护基保护的吗啉代核苷酸作为原料，可提供能够在液相合成法中有效且高收率地制备吗啉代寡核苷酸的方法。

  公开号：

  CN105228999B
• 作为产物：
  描述：

  丁二酸酐 、 N-[1-[(2R,6S)-6-(羟甲基)-4-三苯甲基吗啉-2-基]-2-氧代-1,2-二氢嘧啶-4-基]苯甲酰胺 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以100%的产率得到4-{[(2S,6R)-6-(4-benzamido-2-oxopyrimidin-1-yl)-4-tritylmorpholin-2-yl]methoxy}-4-oxobutanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Morpholino Nucleic Acid Derivatives

  摘要：

  本发明提供了一种用于合成吗啉核酸寡聚体的有用吗啉核酸衍生物。本发明提供了以下一般式（1）或其盐所代表的化合物。 在这里，R1代表氢、三苯甲基等。 R2代表酰胺或亚胺。 R3代表一个羟基，可能被三烷基硅基等保护，或者由以下一般式（5）所代表的基团： （其中X代表O或S，Y代表二烷基氨基或烷氧基，Z代表氯）。

  公开号：

  US20130197220A1

文献信息

• Morpholino oligonucleotide manufacturing method
  申请人：AJINOMOTO CO., INC.

  公开号：US10472624B2

  公开（公告）日：2019-11-12

  Morpholino oligonucleotides can be produced efficiently in a high yield by a liquid-phase synthesis method, which includes subjecting a reaction mixture of a condensation reaction to an extraction operation and separating the morpholino oligonucleotide as a resultant product to the organic layer side.

  Morpholino寡核苷酸可以通过液相合成方法高效地产生高产量，该方法包括将缩合反应的反应混合物进行萃取操作，并将Morpholino寡核苷酸作为结果产物分离到有机层侧。
• [EN] MYOSTATIN SIGNAL INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE SIGNAL MYOSTATINE
  申请人：NIPPON SHINYAKU CO LTD

  公开号：WO2020138509A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  The present invention provides a new approach for inhibiting myostatin signaling by targeting ACVR2B at the mRNA level.

  本发明提供了一种通过针对ACVR2B在mRNA水平上的作用来抑制肌肉萎缩蛋白信号的新方法。
• ANTISENSE NUCLEIC ACIDS
  申请人：Watanabe Naoki

  公开号：US20130211062A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The present invention provides a pharmaceutical composition which causes skipping of the 53rd exon in the human dystrophin gene with a high efficiency. The present invention provides an oligomer which efficiently enables to cause skipping of the 53rd exon in the human dystrophin gene.

  本发明提供了一种药物组合物，其能高效地引起人类肌萎缩蛋白基因中的第53个外显子跳过。本发明提供了一种寡核苷酸，其能有效地引起人类肌萎缩蛋白基因中的第53个外显子跳过。
• Antisense nucleic acids
  申请人：Watanabe Naoki

  公开号：US09079934B2

  公开（公告）日：2015-07-14

  The present invention provides an oligomer which efficiently enables to cause skipping of the 53rd exon in the human dystrophin gene. Also provided is a pharmaceutical composition which causes skipping of the 53rd exon in the human dystrophin gene with a high efficiency.

  本发明提供了一种低聚物，可以有效地导致人类肌营养不良症基因中的第53个外显子跳跃。同时还提供了一种药物组合物，可以高效地导致人类肌营养不良症基因中的第53个外显子跳跃。
• TAU-TARGETING OLIGONUCLEOTIDE GAPMERS
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US20220195437A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  Antisense oligonucleotides are provided. These antisense oligonucleotides are useful in the preparation of gapmers for inhibition of Tau mRNA transcription. Inhibition of Tau mRNA transcription may result in decrease of amounts of Tau protein in a subject, allowing treatment of diseases and disorders related to expression of Tau, including Alzheimer's disease and primary tauopathies.

  提供了反义寡核苷酸。这些反义寡核苷酸在制备gapmers以抑制Tau mRNA转录方面非常有用。抑制Tau mRNA转录可能导致受试者Tau蛋白质量的降低，从而治疗与Tau表达有关的疾病和疾病，包括阿尔茨海默病和原发性Tau病。