5-氨基乙酰丙酸(
5-ALA)一直处于基于小分子的荧光引导肿瘤切除和光动力疗法的前沿。
5-ALA及其两种酯已获得市场许可,但存在几个主要限制,即稳定性低和药物动力学特性差。在这里,我们介绍了一类新的
5-ALA衍
生物,旨在通过结合
磷酸酶敏感基团(带有或不带有自裂解的连接子)来稳定
5-ALA。与
5-ALA己酯(
5-ALA-Hex)相比,这些化合物在酸性,碱性和生理条件下均具有出色的稳定性。激活和转化为
5-ALA受到控制,可以进行结构定制。体外。U87MG胶质母细胞瘤球状肿瘤模型在雏鸡胚胎中显示的体内临床相关荧光动力学为其进一步发展和转化为临床荧光引导的肿瘤切除和光动力疗法提供了坚实的基础。