[4-(羟甲基)哌啶-4-基]甲醇盐酸盐 | 884535-05-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: [4-(羟甲基)哌啶-4-基]甲醇盐酸盐
• 英文名称: (4-hydroxymethylpiperidin-4-yl)methanol hydrochloride
• 英文别名: piperidine-4,4-diyldimethanol hydrochloride；piperidin-4,4-diyldimethanol hydrochloride；[4-(Hydroxymethyl)piperidin-4-yl]methanol hydrochloride；[4-(hydroxymethyl)piperidin-4-yl]methanol;hydrochloride
• CAS: 884535-05-1
• 化学式: C₇H₁₅NO₂*ClH
• 分子量: 181.663
• InChiKey: RAHBOFVGKXTTDC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.24
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  52.5
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [4-(羟甲基)哌啶-4-基]甲醇盐酸盐 在 吡啶 、 四氮唑 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 94.5h， 生成 (1-(2-(bicyclo[2.2.1]hept-5-en-2-yl)acetyl)-4-((tris(4-methoxyphenyl)methoxy)methyl)piperidin-4-yl)methyl(2-cyanoethyl)diisopropylphosphoramidite
  参考文献：
  名称：

  SOLID SUPPORTS AND PHOSPHORAMIDITE BUILDING BLOCKS FOR OLIGONUCLEOTIDE CONJUGATES

  摘要：

  揭示了用于制备含有至少一个非核苷酸基团与实用兴趣配体共轭的合成寡核苷酸的新型非核苷酸固相支持体和磷酰胺酸酯构建块，以及制备这些固相支持体和磷酰胺酸酯构建块的合成过程。此外，使用所述固相支持体和磷酰胺酸酯构建块制备寡聚合物化合物，最好是在去除保护基的情况下，以提供与感兴趣的配体共轭的寡核苷酸。

  公开号：

  US20180016232A1
• 作为产物：
  描述：

  4,4-双(羟甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以100%的产率得到[4-(羟甲基)哌啶-4-基]甲醇盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL DUAL MODE OF ACTION SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS AND PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] NOUVEAUX ACTIVATEURS DE LA GUANYLATE CYCLASE SOLUBLES À DOUBLE MODE D'ACTION, INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物或其药用可接受的盐、溶剂或水合物，以及它们在治疗或预防通过抑制人类或非人类哺乳动物中的PDE5而缓解的疾病的方法中的应用。

  公开号：

  WO2018215433A1

文献信息

• POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MUSCARINIC M2 RECEPTOR
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20180297994A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  The present application relates to positive allosteric modulators of the muscarinic M2 receptor, especially to novel 7-substituted 1-arylnaphthyridine-3-carboxamides, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for treatment and/or prevention of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of cardiovascular disorders and/or renal disorders.

  本申请涉及肌动蛋白M2受体的阳性变构调节剂，特别是新型的7-取代的1-芳基萘啶-3-羧酰胺，以及其制备方法，单独或组合使用于治疗和/或预防疾病，以及用于生产治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病和/或肾脏疾病。
• Condensed derivatives of imidazole useful as pharmaceuticals
  申请人：LABORATOIRE BIODIM

  公开号：EP2913330A1

  公开（公告）日：2015-09-02

  The invention relates to the compounds (I) and their acids and bases salts: wherein: the dotted line indicates a double bond; X is N or C-R1 and Y is N or C-R2, X and Y not being simultaneously N; A is selected from the group consisting of phenyl, naphthyl and (5-11) membered monocyclic or bicyclic unsaturated cycle or heterocycle possibly substituted as defined in the application, and A can also comprise either a further (4-7) membered heterocycle, said heterocycle being a monocycle, fused, saturated or unsaturated, the polycyclic system then comprising up to 14 members and up to 5 heteroatoms selected from N, O and S; B is Hydrogen or a substituent as defined in the application, or B is a (4-10) membered mono or bicyclic saturated or unsaturated heterocycle containing 1-3 heteroatoms selected from N, O and S, and possibly substituted as defined in the application; B not being Hydrogen when X is N and Y is C-R2; R1 is Hydrogen or a substituent as defined in the application; B and R1 cannot be simultaneously Hydrogen; R2 is Hydrogen or Halogen; their preparation, their use in the antibacterial prevention and therapy, alone or in association with antibacterials, antivirulence agents or drugs reinforcing the host innate immunity, and pharmaceutical compositions and associations containing them.

  该发明涉及化合物（I）及其酸盐和碱盐： 其中： 虚线表示双键； X为N或C-R1，Y为N或C-R2，X和Y不同时为N； A选自苯基、萘基和（5-11）成员单环或双环不饱和环或杂环，可能按申请中定义进行取代， A还可以包括另一个（4-7）成员杂环，该杂环为单环、融合、饱和或不饱和，多环系统则包括最多14个成员和最多5个N、O和S中选择的杂原子； B为氢或按申请中定义的取代基，或 B为含有1-3个N、O和S中选择的杂原子的（4-10）成员单环或双环饱和或不饱和杂环，并可能按申请中定义进行取代； 当X为N且Y为C-R2时，B不是氢； R1为氢或按申请中定义的取代基； B和R1不能同时为氢； R2为氢或卤素； 它们的制备，它们在抗菌预防和治疗中的用途，单独或与抗菌药物、抗毒力剂或增强宿主先天免疫力的药物联合使用，以及含有它们的药物组合物和联合物。
• 7-SUBSTITUTED 1-ARYL-NAPHTHYRIDINE-3-CARBOXYLIC ACID AMIDES AND USE THEREOF
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US20190263805A1

  公开（公告）日：2019-08-29

  The present application relates to novel 7-substituted 1-arylnaphthyridine-3-carboxamides, to processes for their preparation, to their use, alone or in combinations, for the treatment and/or prevention of diseases, and to their use for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders and/or renal disorders.

  本申请涉及新颖的7-取代的1-芳基喹啉并吡啶-3-羧酰胺，其制备方法，其单独或组合使用，用于治疗和/或预防疾病，以及用于生产药物以治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病和/或肾脏疾病。
• [EN] MTH1 INHIBITORS FOR TREATING DISEASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE MTH1 POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：BOARD OF REGENTS UNIV OF TEXAS SYSTEM

  公开号：WO2016145383A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  Disclosed herein are compounds and compositions having the structure of Formula I, which are useful in the treatment of diseases, such as cancer, where inhibition of MTHl is expected to confer an advantage to a patient. Methods of inhibition of MTHl activity in a human or animal subject are also provided.

  本文披露了具有Formula I结构的化合物和组合物，这些化合物在治疗疾病（如癌症）中非常有用，其中预期抑制MTHl将为患者带来优势。还提供了在人类或动物主体中抑制MTHl活性的方法。
• 7-SUBSTITUTED 1-PYRIDYL-NAPHTHYRIDINE-3-CARBOXYLIC ACID AMIDES AND USE THEREOF
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20190241562A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  The present application relates to novel 7-substituted 1-pyridylnaphthyridine-3-carboxamides, to processes for their preparation, to their use, alone or in combinations, for the treatment and/or prevention of diseases, and to their use for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders and/or renal disorders.

  本申请涉及新颖的7-取代的1-吡啶基萘啉并吡啶-3-甲酰胺，其制备方法，其单独或组合用于治疗和/或预防疾病，以及其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病和/或肾脏疾病。