3-amino-5-chlorothiophene-2-sulfonamide hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 英文名称: 3-amino-5-chlorothiophene-2-sulfonamide hydrochloride
• 英文别名: 3-amino-5-chlorothiophene-2-sulfonamide;hydrochloride
• 化学式: C₄H₅ClN₂O₂S₂*ClH
• 分子量: 249.142
• InChiKey: JVLZGACPUXDHEW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.07
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  天然芥菜籽油 、 3-amino-5-chlorothiophene-2-sulfonamide hydrochloride 生成 3-allylamino-6-chloro-4H-thieno[3,2-e]-1,2,4-thiadiazine 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  Fused 1,2,4-thiadiazine and fused 1,4-thiazine derivatives, their

  摘要：

  本发明涉及一种由以下式子表示的1,2,4-噻二嗪和1,4-噻二嗪衍生物：##STR1## 其中A，B，D，R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3和R.sup.4在说明书中有定义，描述了它们的组成和制备方法。这些化合物在治疗中枢神经系统、心血管系统、肺系统、胃肠系统和内分泌系统的疾病中有用。

  公开号：

  US05889002A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-n-叔丁基-5-氯噻吩-2-磺酰胺 在 crude product 、 乙醚 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 反应 2.5h， 以to afford 17.8 g (48%) of the title compound的产率得到3-amino-5-chlorothiophene-2-sulfonamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Fused 1,2,4-thiadiazine and fused 1,4-thiazine derivatives, their

  摘要：

  本发明涉及一种由以下式子表示的1,2,4-噻二嗪和1,4-噻二嗪衍生物：##STR1## 其中A，B，D，R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3和R.sup.4在说明书中有定义，描述了它们的组成和制备方法。这些化合物在治疗中枢神经系统、心血管系统、肺系统、胃肠系统和内分泌系统的疾病中有用。

  公开号：

  US05889002A1

文献信息

• New 3-Alkylamino-4<i>H</i>-thieno-1,2,4-thiadiazine 1,1-Dioxide Derivatives Activate ATP-Sensitive Potassium Channels of Pancreatic Beta Cells
  作者：Flemming E. Nielsen、Søren Ebdrup、Anette Frost Jensen、Lars Ynddal、Thora B. Bodvarsdottir、Carsten Stidsen、Anne Worsaae、Harrie C. M. Boonen、Per O. G. Arkhammar、Tinna Fremming、Philip Wahl、Hanne T. Kornø、J. Bondo Hansen

  DOI：10.1021/jm060042j

  日期：2006.7.1

  Compound 1a (NN414) is a potent opener of Kir6.2/SUR1 K(ATP) channels. Compound 1a inhibits insulin release in vitro and in vivo and preserves beta cell function in preclinical animal models suggesting that such a compound could find use in treatment or prevention of type 1 and type 2 diabetes. The crystal structure and a convergent synthesis of 1a are presented together with a range of new analogues

  化合物1a（NN414）是Kir6.2 / SUR1 K（ATP）通道的有效开启剂。化合物1a抑制胰岛素在体外和体内的释放，并在临床前动物模型中保留β细胞功能，这表明该化合物可用于治疗或预防1型和2型糖尿病。介绍了1a的晶体结构和会聚合成，以及一系列1a的新类似物。有几种化合物，例如6-氯-3-（1-甲基-1-苯乙基）氨基-4H-噻吩并[3,2-e] -1,2,4-噻二嗪1,1-二氧化物（1h）。被发现是有效的Kir6.2 / SUR1 K（ATP）通道的开放剂，并且能够抑制葡萄糖从大鼠胰岛中体外（EC（50）= 0.04 +/- 0.01μM）和静脉内或静脉注射后体内释放的胰岛素口服给予高胰岛素肥胖的Zucker大鼠（ED（50）= 4.0 mg / kg）。
• Thiadiazine derivatives and use thereof as positive ampa receptor modulators
  申请人：Francotte Pierre

  公开号：US20070004709A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  Compounds of formula (I): wherein: A represents thienyl, furyl, pyrrolyl, oxathiol, thiazole, isothiazole, oxazole or imidazole, represents a single bond or a double bond, R 1 represents hydrogen, linear or branched (C 1 -C 6 )alkyl optionally substituted by one or more groups selected from halogen or (C 1 -C 6 )alkoxy-(C 1 -C 6 )alkyl, R 2 represents hydrogen or linear or branched (C 1 -C 6 )alkyl group optionally substituted by one or more halogen, R 3 represents hydrogen or a group selected from linear or branched (C 1 -C 6 )alkyl, CONHR′ and SO 2 NHR′ wherein R′ represents linear or branched (C 1 -C 6 )alkyl, its enantiomers and diastereoisomers, and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base. Medicinal products containing the same, which are useful as AMPA inhibitors.

  化合物的式子（I）： 其中： A代表噻吩基、呋喃基、吡咯基、氧硫杂环基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基或咪唑基； 代表单键或双键； R1代表氢、线性或支链（C1-C6）烷基，可选地被卤素或（C1-C6）烷氧基-(C1-C6)烷基中的一种或多种基团取代； R2代表氢或线性或支链（C1-C6）烷基，可选地被一种或多种卤素取代； R3代表氢或从线性或支链（C1-C6）烷基、CONHR′和SO2NHR′中选出的一种基团，其中R′代表线性或支链（C1-C6）烷基。这些化合物的对映体和二对映异构体，以及与药学上可接受的酸或碱形成的加合物都包括在内。含有这些化合物的药物，可用作AMPA抑制剂。
• [EN] FUSED 1,2,4-THIADIAZINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE<br/>[FR] DERIVES DE 1,2,4-THIADIAZINE FUSIONNEE, LEUR PREPARATION ET UTILISATION
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1999003861A1

  公开（公告）日：1999-01-28

  (EN) 1,2,4-Thiadiazine and 1,4-thiazine derivates represented by formula (I) wherein A, B, D, R1, R2, R3 and R4 are defined in the description, compositions thereof and methods for preparing the compounds are described. The compounds are useful in the treatment of diseases of the central nervous system, the cardiovascular system, the pulmonary system, the gastrointestinal system and the endocrinological system.(FR) L'invention concerne des dérivés de 1,2,4-thiadiazine et de 1,4-thiazine représentés par la formule (I), dans laquelle A, B, D, R1, R2, R3 et R4 sont tels que définis dans le descriptif. L'invention concerne en outre des compositions de ces dérivés et des procédés de préparation des composés. Les composés sont utiles dans le traitement de maladies du système nerveux central, l'appareil cardio-vasculaire, le système pulmonaire, l'appareil digestif et le système endocrinien.

  1,2,4-噻二嗪和1,4-噻嗪衍生物的化学式(I)如下，其中A、B、D、R1、R2、R3和R4的定义详见说明书。该发明还涉及这些衍生物的组合物和制备方法。这些化合物在治疗中枢神经系统、心血管系统、肺系统、消化系统和内分泌系统疾病方面具有用途。
• Pyridazinone compounds
  申请人：Zhou Yuefen

  公开号：US20060189602A1

  公开（公告）日：2006-08-24

  The invention is directed to pyridazinone compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds that are useful in treating infections by hepatitis C virus.

  该发明涉及吡啶并咪唑酮化合物及含有该化合物的制药组合物，用于治疗丙型肝炎病毒感染。
• Fused 1,2,4-thiadiazine derivatives, their preparation and use
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US06225310B1

  公开（公告）日：2001-05-01

  1,2,4-Thiadiazine and 1,4-thiazine derivates represented by formula (I): wherein A, B, D, R1, R2, R3 and R4 are defined in the description, compositions thereof and methods for preparing the compounds are described. The compounds are useful in the treatment of diseases of the central nervous system, the cardiovascular system, the pulmonary system, the gastrointestinal system and the endocrinological system.

  本发明涉及由式(I)表示的1,2,4-噻二嗪和1,4-噻嗪衍生物，其中A、B、D、R1、R2、R3和R4在说明书中有定义，描述了它们的组成以及制备这些化合物的方法。这些化合物在治疗中枢神经系统、心血管系统、肺系统、胃肠系统和内分泌系统疾病方面具有用途。