有效的光敏剂的开发对于癌症的光动力疗法特别有吸引力。合成了三种用
次膦酸基团官能化的新型
卟啉光敏剂,并收集了它们的理化,光物理和光
生物学特性。连接至
卟啉部分(R 1)的
膦酸基团(R 1 R 2 POOH)包含不同的R 2取代基(在本研究中为甲基,异丙基,苯基)。膦基团的存在不影响吸收和
卟啉单元的光物理性质,包括将O 2(1 Δ克)的生产率。体外研究表明,这些
卟啉在癌细胞中蓄积,本质上无毒,但是在可见光照射下表现出高光毒性,其光毒性由
磷中心的R 2取代基调节。因此,由于最有效的细胞摄取,具有异丙基取代基的膦酰基苯基
卟啉具有最强的光动力功效。我们证明这些
卟啉是光动力学应用的有吸引力的候选者,因为它们的光动力学功效可以通过R 2取代基轻松调节。