2,5-二氧代-1-吡咯烷基N-三苯甲基甘氨酸酯 | 3397-28-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 中文名称: 2,5-二氧代-1-吡咯烷基N-三苯甲基甘氨酸酯
• 英文名称: tritylglycine N-hydroxysuccimide ester
• 英文别名: Trityl-Glycin-hydroxysuccinimidester；Trt-Gly-OSu；Tr-Gly-OSu；N-Trityl-glycin-N-hydroxy-succinimid-ester；2,5-Pyrrolidinedione, 1-[[[(triphenylmethyl)amino]acetyl]oxy]-；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-(tritylamino)acetate
• CAS: 3397-28-2
• 化学式: C₂₅H₂₂N₂O₄
• 分子量: 414.461
• InChiKey: OSGCMZKNVRHGNX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  75.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2925190090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-二氧代-1-吡咯烷基N-三苯甲基甘氨酸酯 、 柔红霉素 盐酸盐 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  柔红霉素的氨基酸和二肽衍生物。1.合成，理化性质和溶酶体消化。

  摘要：

  描述了柔红霉素（DNR）的氨基酸和二肽衍生物的合成。通过光谱滴定法确定那些衍生物的DNA的结合亲和力参数。氨基酸和二肽衍生物的亲和常数分别比DNR低三倍和十倍。研究了那些衍生物对溶酶体肽酶的敏感性。发现Leu和Ala-Leu衍生物被最快地水解成DNR。结论是Leu-DNR和Ala-Leu-DNR可以作为DNR的前药，可以在具有高氨肽酶活性的肿瘤细胞内部或附近激活。

  DOI：

  10.1021/jm00185a003

文献信息

• Ratiometric Fluorescence Detection of Pathogenic Bacteria Resistant to Broad-Spectrum β-Lactam Antibiotics
  作者：Junxiang Zhang、Yang Shen、Sarah L. May、Daniel C. Nelson、Shuwei Li

  DOI：10.1002/anie.201107810

  日期：2012.2.20

  Identification of bacteria: A methoxyimino cephalosporin derivative containing a pair of fluorescence resonance energy transfer (FRET) fluorophores was synthesized. This probe displays selective cleavage toward different types of β‐lactamases, thereby providing a rapid assay to distinguish bacterial cells that are either sensitive or resistant to broad‐spectrum β‐lactam antibiotics (see picture).

  细菌的鉴定：合成了含有一对荧光共振能量转移（FRET）荧光团的甲氧基亚氨基头孢菌素衍生物。该探针显示出对不同类型的β-内酰胺酶的选择性切割，从而提供了一种快速分析方法，以区分对广谱β-内酰胺抗生素敏感或耐药的细菌细胞（见图）。
• Aminoacyl analogs of chloramphenicol: examination of the kinetics of inhibition of peptide bond formation
  作者：Denis Drainas、Petros Mamos、Charalambos Coutsogeorgopoulos

  DOI：10.1021/jm00075a008

  日期：1993.11

  Two aminoacyl analogs and one peptidyl analog of chloramphenicol (1, Cl2CHCO-CA) were prepared. These are 2 (L-Phe-CA), 3 (Gly-CA), and 4 (L-Phe-Gly-CA). The kinetics of inhibition of peptide bond formation by these analogs were examined in a cell-free system which was derived from E. coli and used previously for the study of 1 (Drainas; et al. Eur. J. Biochem. 1987, 164, 53-58). In the absence of

  制备了氯霉素的两个氨基酰基类似物和一个肽基类似物（1，Cl2CHCO-CA）。它们是2（L-Phe-CA），3（Gly-CA）和4（L-Phe-Gly-CA）。在源自大肠杆菌的无细胞系统中检查了这些类似物抑制肽键形成的动力学，该系统先前已用于研究1（Drainas; et al.Eur.J.Biochem.1987，164， 53-58）。在没有抑制剂的情况下，反应在整个反应过程中遵循一级动力学。在类似物存在下，反应给出双相对数-时间图。分析与图的初始斜率有关的动力学信息（初始斜率分析）。该信息将类似物与母体化合物1区分开。增加1的浓度将抑制从竞争性变为混合性非竞争性（Drainas；等人，Eur.J.Biochem.1987，164，53-58）。相反，即使在抑制剂的高浓度下，类似物也能提供竞争动力学。确定了以下Ki值：2为18.0 microM，3为5.5 microM，4为1.5 m
• Studies on Polypeptides, I. The Synthesis of C-Peptide of Porcine Proinsulin
  作者：Vinod K. Naithani

  DOI：10.1515/bchm2.1972.353.2.1806

  日期：1972.1
• Barlos, Kleomenis; Kallitsis, John; Mamos, Petros, Liebigs Annalen der Chemie, 1987, p. 633 - 636
  作者：Barlos, Kleomenis、Kallitsis, John、Mamos, Petros、Patrianakou, Stella、Stavropoulos, Georg

  DOI：——

  日期：——
• BARLOS, KLEOMENIS;GATOS, DIMITRIOS;KALLITSIS, JOHN;PAPAIOANNOU, DIONYSIOS+, LIEBIGS ANN. CHEM.,(1987) N 12, 1031-1035
  作者：BARLOS, KLEOMENIS、GATOS, DIMITRIOS、KALLITSIS, JOHN、PAPAIOANNOU, DIONYSIOS+

  DOI：——

  日期：——