2,4-二氯-6-环丙基-1,3,5-三嗪 | 148312-23-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三嗪类
• 中文名称: 2,4-二氯-6-环丙基-1,3,5-三嗪
• 英文名称: 2,4-dichloro-6-cyclopropyl-1,3,5-triazine
• CAS: 148312-23-6
• 化学式: C₆H₅Cl₂N₃
• 分子量: 190.032
• InChiKey: RHYYBHZFUCSINS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  38.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二氯-6-环丙基-1,3,5-三嗪 在 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  磷酸二酯酶4抑制剂作为气道平滑肌松弛剂：三嗪衍生物的合成和生物活性。

  摘要：

  合成了一系列三嗪衍生物。评价该化合物的气管平滑肌松弛剂和4型磷酸二酯酶抑制活性。在两种效应之间观察到高度显着的相关性。两种化合物表现出强大的松弛活性（EC50：17和24 nM），可能对哮喘的治疗有用。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(98)00266-1
• 作为产物：
  描述：

  三聚氯氰 、 环丙基溴化镁 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2,4-二氯-6-环丙基-1,3,5-三嗪
  参考文献：
  名称：

  发现三嗪作为有效的，选择性的和口服活性的PDE4抑制剂

  摘要：

  在HTS命中4上的扩展提供了一系列[1,3,5]三嗪衍生物作为新型PDE4抑制剂。SAR的发展和优化过程着重于配体效率和理化性质，导致发现了化合物44作为有效，选择性和口服活性的PDE4抑制剂。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2013.05.099

文献信息

• [EN] CYCLOHEXYL ACID TRIAZOLE AZINES AS LPA ANTAGONISTS<br/>[FR] AZINES TRIAZOLES D'ACIDE CYCLOHEXYLE UTILISÉES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE LPA
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2019126093A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides compounds of Formula (I): Formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective LPA receptor inhibitors.

  本发明提供了化合物的结构式（I）：结构式（I）或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性LPA受体抑制剂。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS MUTANT IDH INHIBITORS
  申请人：INTEGRAL BIOSCIENCES PRIVATE LIMITED

  公开号：US20200206233A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  The present disclosure relates generally to compounds useful in treatment of conditions associated with mutant isocitrate dehydrogenase (mt-IDH), particularly mutant IDH1 enzymes. Specifically, the present invention discloses compound of formula (IA), which exhibits inhibitory activity against mutant IDH1 enzymes. Method of treating conditions associated with excessive activity of mutant IDH1 enzymes with such compound is disclosed. Uses thereof, pharmaceutical composition, and kits are also disclosed.

  本公开涉及一般用于治疗与突变异柠檬酸脱氢酶（mt-IDH）相关的疾病的化合物，特别是突变IDH1酶。具体地，本发明揭示了式（IA）的化合物，该化合物对突变IDH1酶表现出抑制活性。还公开了使用该化合物治疗与突变IDH1酶过度活性相关的疾病的方法。此外，还公开了其用途、药物组合物和试剂盒。
• Substituted cyclopropylamino-1,3,5-triazines
  申请人：UCB S.A.

  公开号：US05258513A1

  公开（公告）日：1993-11-02

  New substituted cyclopropylamino-1,3,5-triazines having the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl, C.sub.3 -C.sub.5 -cycloalkyl or C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl-C.sub.3 -C.sub.5 -cycloalkyl R.sub.2 is bis(2-hydroxyethyl)amino, 3-hydroxy-1-azetidinyl, 3-methoxy-1-azetidinyl, 3-oxo-1-azetidinyl, morpholino, 4-hydroxypiperidino, thiomorpholino, thiomorpholino S-oxide, thiomorpholino S,S-dioxide, 3-thiazolidinyl, 3-thiazolidinyl S-oxide, 3-thiazolidinyl S,S-dioxide or 8-oxa-3-azabicyclo[3,2,1]oct-3-yl. Processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition containing them are also given. The compounds are useful for the treatment of disorders associated with Alzheimer's disease, senile dementia, Alzheimer's type and with any evolutive cognitive pathology, and also for the treatment of depression, anxiety, mood disturbances, inflammatory phenomena and asthma.

  新型取代环丙基氨基-1,3,5-三嗪，具有如下结构式：##STR1## 其中R1为C1-C3烷基、C3-C5环烷基或C1-C3烷基-C3-C5环烷基；R2为双(2-羟乙基)氨基、3-羟基-1-氮杂环丁基、3-甲氧基-1-氮杂环丁基、3-氧代-1-氮杂环丁基、吗啉基、4-羟基哌啶基、硫代吗啉基、硫代吗啉基S-氧化物、硫代吗啉基S,S-二氧化物、3-噻唑烷基、3-噻唑烷基S-氧化物、3-噻唑烷基S,S-二氧化物或8-氧杂-3-氮杂二环[3,2,1]辛-3-基。还提供了这些化合物的制备方法和含有它们的药物组合物。这些化合物可用于治疗与阿尔茨海默病、老年性痴呆、阿尔茨海默型以及任何进展性认知病理相关的疾病，还可用于治疗抑郁症、焦虑症、情绪障碍、炎症现象和哮喘。
• [EN] TRIAZINE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTICAL APPLICATIONS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA TRIAZINE ET LEURS APPLICATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：ABRAXIS BIOSCIENCE LLC

  公开号：WO2010144359A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Compounds of the formula (I) and formula (II) and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  式(I)和式(II)的化合物及其药用盐。
• Triazine compounds useful as sorbitol dehydrogenase inhibitors
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1247809A3

  公开（公告）日：2003-12-17

  This invention is directed to sorbitol dehydrogenase inhibitory compounds of formula I wherein R1, R2 and R3 are as defined in the specification. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing these compounds which inhibit sorbitol dehydrogenase and to methods of treating or preventing diabetic complications, particularly diabetic neuropathy, diabetic nephropathy, diabetic microangiopathy, diabetic macroangiopathy, diabetic cardiomyopathy and foot ulcers, by administering such compounds to a mammal suffering from diabetes and therefore at risk for developing such complications. This invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising a combination of a compound of formula I of the present invention with a second pharmaceutical agent, including an aldose reductase inhibitor, a sodium hydrogen ion exchange (NHE-1) inhibitor, a glycogen phosphorylase inhibitor (GPI), a selective serotonin reuptake inhibitor, a 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor, an angiotensin converting enzyme inhibitor, a thiazolidinedione antidiabetic agent, an angiotensin II receptor antagonist, a γ-aminobutyric acid (GABA) agonist, a phosphodiesterase type 5 inhibitor, an adenosine agonist, and a CETP inhibitor and to methods of using these combination compositions.

  这项发明涉及到式I的山梨醇脱氢酶抑制化合物，其中R1、R2和R3如规范中定义的。这项发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，这些化合物能抑制山梨醇脱氢酶，并且通过向患有糖尿病且因此有发生这些并发症风险的哺乳动物投与这些化合物的方法来治疗或预防糖尿病并发症，特别是糖尿病神经病变、糖尿病肾病、糖尿病微血管病、糖尿病大血管病、糖尿病心肌病和足部溃疡。这项发明还涉及含有本发明式I化合物与第二药物剂的药物组合物，包括醛糖还原酶抑制剂、钠氢离子交换(NHE-1)抑制剂、糖原磷酸化酶抑制剂(GPI)、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、3-羟基-3-甲基戊二酸辅酶A还原酶抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂、噻唑烷二酮抗糖尿病药物、血管紧张素II受体拮抗剂、γ-氨基丁酸(GABA)激动剂、磷酸二酯酶类型5抑制剂、腺苷激动剂和CETP抑制剂，并且涉及使用这些组合物的方法。