3-(tritylthio)propane-1-sulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 3-(tritylthio)propane-1-sulfonamide
• 英文别名: 3-Tritylsulfanylpropane-1-sulfonamide；3-tritylsulfanylpropane-1-sulfonamide
• 化学式: C₂₂H₂₃NO₂S₂
• 分子量: 397.562
• InChiKey: YMTBDZHIZJRVSX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  93.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(tritylthio)propane-1-sulfonamide 、 (6S,9S,12S,E)-9-tert-butyl-12-isopropyl-2,2,5,11,14-pentamethyl-4,7,10-trioxo-6-(2-phenylpropan-2-yl)-3-oxa-5,8,11-triazapentadec-13-en-15-oic acid 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYTOTOXIC AND ANTI-MITOTIC COMPOUNDS, AND METHODS OF USING THE SAME
  [FR] COMPOSÉS CYTOTOXIQUES ET ANTIMITOTIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  揭示了具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。还揭示了与制备和使用这些化合物相关的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。还揭示了具有结构的组合物：(T)-(L)-(D)，其中(T)是靶向基团，(L)是可选的连接物，(D)是具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。

  公开号：

  WO2014144871A1
• 作为产物：
  描述：

  3-bromopropane-1-sulfonamide 、 三苯甲硫醇 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以0.135 g的产率得到3-(tritylthio)propane-1-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYTOTOXIC AND ANTI-MITOTIC COMPOUNDS, AND METHODS OF USING THE SAME
  [FR] COMPOSÉS CYTOTOXIQUES ET ANTIMITOTIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  揭示了具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。还揭示了与制备和使用这些化合物相关的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。还揭示了具有结构的组合物：(T)-(L)-(D)，其中(T)是靶向基团，(L)是可选的连接物，(D)是具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。

  公开号：

  WO2014144871A1

文献信息

• CYTOTOXIC AND ANTI-MITOTIC COMPOUNDS, AND METHODS OF USING THE SAME
  申请人：THE CENTRE FOR DRUG RESEARCH AND DEVELOPMENT

  公开号：US20140315954A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  Compounds having cytotoxic and/or anti-mitotic activity are disclosed. The compounds have the following structure (I): including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed. Also disclosed are compositions having the structure: (T)-(L)-(D), wherein (T) is a targeting moiety, (L) is an optional linker, and (D) is a compound having structure (I).

  公开了具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。这些化合物具有以下结构（I）：包括立体异构体、药学上可接受的盐和其前药，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义。公开了与制备和使用此类化合物相关的方法，以及包含此类化合物的制药组合物。还公开了具有结构：（T）-（L）-（D）的组合物，其中（T）是靶向基团，（L）是可选的连接剂，而（D）是具有结构（I）的化合物。
• Cytotoxic and anti-mitotic compounds, and methods of using the same
  申请人：ZYMEWORKS INC.

  公开号：US10201614B2

  公开（公告）日：2019-02-12

  Compounds having cytotoxic and/or anti-mitotic activity are disclosed. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed. Also disclosed are compositions having the structure: (T)-(L)-D), wherein (T) is a targeting moiety, (L) is an optional linker, and (D) is a compound having cytotoxic and/or anti-mitotic activity.

  本研究公开了具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。还公开了与制备和使用此类化合物相关的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。还公开了具有以下结构的组合物：(T)-(L)-D)，其中(T)是靶向分子，(L)是任选连接体，(D)是具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。
• VAR2CSA-drug conjugates
  申请人：ZYMEWORKS INC.

  公开号：US10675355B2

  公开（公告）日：2020-06-09

  VAR2CSA-drug conjugates having biological activity are disclosed. Methods associated with preparation and use of such conjugates, as well as pharmaceutical compositions comprising such conjugates, are also disclosed.

  本研究公开了具有生物活性的 VAR2CSA-药物共轭物。还公开了与制备和使用此类共轭物相关的方法，以及包含此类共轭物的药物组合物。
• VAR2CSA-DRUG CONJUGATES
  申请人：Zymeworks Inc.

  公开号：EP3087091B1

  公开（公告）日：2021-10-20
• US9522876B2
  申请人：——

  公开号：US9522876B2

  公开（公告）日：2016-12-20