硫代
氨基甲酸酯
螯合剂,包括2'-苯甲酰基
吡啶硫代半碳唑酮(BpT)类,显示出显着的抗癌潜力。重要的是,已经在20多个I和II期临床试验中研究了3-
氨基吡啶-2-羧
甲醛硫半
乳糖苷(3-AP)。但是,与3-AP给药相关的副作用包括高
铁血红蛋白血症。考虑到该问题,设计了新颖的BpT类似物,其在苯基的对位(RBpT)带有疏
水的,供电子性取代基。他们的Fe III / II氧化还原电位均在细胞氧化剂和还原剂可及的范围内,表明它们可以氧化还原循环。这些RBpT
配体表现出有效的和选择性的抗增殖活性,可与之媲美或超过其BpT对应物。主要发现包括,与完整的红细胞中的3-AP相比,由亲脂性t- BuBpT系列介导的高
铁血红蛋白形成明显减少(p <0.05-0.001)。这些数据表明,t- BuBpT配体可以使高铁血红蛋白血症减至最小,这是相对于3-AP和其他有效的硫代半
氨基甲酮而言的显着优势。