制备了曼德拉托(反式-1,2,-二
氨基
环己烷)
铂(II)的四种旋光异构体。这些化合物在溶液中的 CD 和 NMR 谱表明,
扁桃酸与
铂 (II) 配位形成五元螯合环。一对非对映异构体的 X 射线晶体结构分析,(R)-mandelato[(1R,2R)-
1,2-二氨基环己烷]
铂 (II) 和 (S)-mandelato[(1R,2R)-1, 2-二
氨基
环己烷]
铂 (II) 已证实 (R)- 或 (S)-
扁桃酸的骨架构型在
铂 (II) 的螯合过程中得以保留。总的来说,两种非对映异构体的结构特征彼此相似。然而,氢键的细微差别与溶解度有关。使用这些化合物进行了针对小鼠白血病 L1210 的初步动物试验。四种异构体表现出不同的活性。所有这些事实共同支持了以下结论:
氨(载体)和
扁桃酸(离去基团)的手性都会影响...