4-(4-cyclopropylimidazol-1-yl)-5-(4-methylpiperazin-1-yl)-N-[2-[4-[(2S)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl]-1,2,4-triazol-3-yl]-1,3-thiazol-4-yl]pyridine-2-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-(4-cyclopropylimidazol-1-yl)-5-(4-methylpiperazin-1-yl)-N-[2-[4-[(2S)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl]-1,2,4-triazol-3-yl]-1,3-thiazol-4-yl]pyridine-2-carboxamide
• 化学式: C₂₅H₂₇F₃N₁₀OS
• 分子量: 572.6
• InChiKey: GQWUPQVHSCGKAI-HNNXBMFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  138
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  12

文献信息

• APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20140179663A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present invention relates to compounds of Formula (I): Wherein variables are as defined above. The compounds have apoptosis signal-regulating kinase (“ASK1”) inhibitory activity, and are thus useful in the treatment of ASK1-mediated conditions, including autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, diabetes, diabetic nephropathy, cardio-renal diseases, including kidney disease, fibrotic diseases, respiratory diseases, COPD, idiopathic pulmonary fibrosis, acute lung injury, acute and chronic liver diseases, and neurodegenerative diseases.

  本发明涉及式（I）的化合物：其中变量如上定义。这些化合物具有凋亡信号调节激酶（"ASK1"）抑制活性，因此在治疗ASK1介导的疾病方面具有用途，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、糖尿病、糖尿病肾病、心肾疾病、包括肾病、纤维化疾病、呼吸系统疾病、慢性阻塞性肺疾病、特发性肺纤维化、急性肺损伤、急性和慢性肝病以及神经退行性疾病。
• Apoptosis signal-regulating kinase inhibitors
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US10307427B2

  公开（公告）日：2019-06-04

  The present invention relates to compounds of Formula (I): Wherein variables are as defined above. The compounds have apoptosis signal-regulating kinase (“ASK”) inhibitory activity, and are thus useful in the treatment of ASK1-mediated conditions, including autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, diabetes, diabetic nephropathy, cardio-renal diseases, including kidney disease, fibrotic diseases, respiratory diseases, COPD, idiopathic pulmonary fibrosis, acute lung injury, acute and chronic liver diseases, and neurodegenerative diseases.

  本发明涉及式（I）化合物： 其中变量如上定义。这些化合物具有抑制细胞凋亡信号调节激酶（"ASK"）的活性，因此可用于治疗 ASK1 介导的疾病，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、糖尿病、糖尿病肾病、心肾疾病（包括肾病）、纤维化疾病、呼吸系统疾病、慢性阻塞性肺病、特发性肺纤维化、急性肺损伤、急性和慢性肝病以及神经退行性疾病。
• SUBSTITUTED PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP2935258A1

  公开（公告）日：2015-10-28
• US9051313B2
  申请人：——

  公开号：US9051313B2

  公开（公告）日：2015-06-09
• US9943521B2
  申请人：——

  公开号：US9943521B2

  公开（公告）日：2018-04-17