4-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
• 英文别名: 4-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
• 化学式: C₂₄H₂₉N₇O₂
• 分子量: 447.5
• InChiKey: ZWCMEEMLCZYNGT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

文献信息

• [EN] SOLID FORMS OF A SELECTIVE CDK4/6 INHIBITOR<br/>[FR] FORMES SOLIDES D'UN INHIBITEUR SÉLECTIF DE CDK4/6
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2014128588A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  This invention relates to the crystalline free base of acetyl-8- cyclopentyl-5-methyl-2-(5-piperazin-l-yl-pyridin-2-ylamino)-8H- pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one, formula (1) having improved properties, to pharmaceutical compositions and dosage forms comprising the free base, and to methods for making and using such compounds, compositions and dosage forms in the treatment of cell proliferative diseases, such as cancer.

  本发明涉及乙酰-8-环戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮的结晶无盐基，化学式（1），具有改良性能，以及包含该无盐基的药物组合物和剂型，以及制备和使用这种化合物、组合物和剂型的方法，用于治疗细胞增殖性疾病，如癌症。
• SOLID FORMS OF A SELECTIVE CDK4/6 INHIBITOR
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20160002223A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  This invention relates to the crystalline free base of acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one, formula (1) having improved properties, to pharmaceutical compositions and dosage forms comprising the free base, and to methods for making and using such compounds, compositions and dosage forms in the treatment of cell proliferative diseases, such as cancer.

  本发明涉及一种具有改进性能的乙酰-8-环戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶[2,3-d]嘧啶-7-酮的结晶自由碱，化学式（1），以及包含该自由碱的药物组合物和剂型，以及使用这些化合物、组合物和剂型治疗细胞增殖性疾病，如癌症的方法。
• Solid forms of a selective CDK4/6 inhibitor
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US10723730B2

  公开（公告）日：2020-07-28

  This invention relates to the crystalline free base of acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one, formula (1) having improved properties, to pharmaceutical compositions and dosage forms comprising the free base, and to methods for making and using such compounds, compositions and dosage forms in the treatment of cell proliferative diseases, such as cancer.

  本发明涉及乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮（式(1)）的结晶游离碱，其性质有所改善，还涉及包含该游离碱的药物组合物和剂型，以及制造和使用这种化合物、组合物和剂型治疗细胞增殖性疾病（如癌症）的方法。