1-(2-Hydroxyphenyl)-piperidon-(2) | 67935-17-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(2-Hydroxyphenyl)-piperidon-(2)
• 英文别名: 1-(2-hydroxy-phenyl)-piperidin-2-one；2-(2-oxo-piperidin-1-yl)-phenol；2-Piperidinone, 1-(2-hydroxyphenyl)-；1-(2-hydroxyphenyl)piperidin-2-one
• CAS: 67935-17-5
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₂
• 分子量: 191.23
• InChiKey: GWHIEQINYYIZSW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-Hydroxyphenyl)-piperidon-(2) 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.5h， 以83%的产率得到2-哌啶基苯酚
  参考文献：
  名称：

  Chan-Lam 反应和路易斯酸促进 N-O 键的 1,3-重排制备 N-(2-Hydroxyaryl)pyridin-2-ones

  摘要：

  我们描述了芳基硼酸的双官能化以通过铜 (II) 催化的 Chan-Lam 使用N-羟基吡啶-2-酮作为氧和氮源以良好的收率制备各种N- (2-羟基芳基)吡啶-2-酮。反应和随后的BF 3 -在一锅法中促进了N-O键的选择性1,3-重排。机理研究表明，1,3-重排选择性受关键芳氧基吡啶鎓盐的形成控制。所得产物很容易转化为各种有用的吡啶-2-酮支架。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.2c01827
• 作为产物：
  描述：

  2-哌啶基苯酚 生成 1-(2-Hydroxyphenyl)-piperidon-(2)
  参考文献：
  名称：

  MOEHRLE H.; GERLOFF J., ARCH. PHARM., 1978, 311, NO 8, 672-678

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Method of treating cancer
  申请人：——

  公开号：US20030220241A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  The present invention relates to methods of treating cancer using a combination of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is a inhibitor of prenyl-protein transferase, which methods comprise administering to said mammal, either sequentially in any order or simultaneously, amounts of at least two therapeutic agents selected from a group consisting of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is a inhibitor of prenyl-protein transferase. The invention also relates to methods of preparing such compositions.

  本发明涉及使用一种PSA共轭物和一种前脂蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用来自以下组中选择的至少两种治疗剂的量，所述组包括一种PSA共轭物和一种前脂蛋白转移酶抑制剂，所述治疗剂可以顺序给药或同时给药。该发明还涉及制备这种组合物的方法。
• Inhibitors of prenyl-protein transferase
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06284755B1

  公开（公告）日：2001-09-04

  The present invention is directed to azepan-2-one compounds which inhibit prenyl-protein transferase, particularly farnesyl-protein transferase (Ftase), and the prenylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras.

  本发明涉及抑制萜基-蛋白转移酶，特别是法尼基-蛋白转移酶（Ftase）以及致癌基因蛋白Ras的萜基化的环庚酮化合物。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制萜基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的萜基化的方法。
• Synthesis of a New Family ofN-Aryl Lactams Active on Chemesthesis and Taste
  作者：Angela Bassoli、Gigliola Borgonovo、Gilberto Busnelli、Gabriella Morini

  DOI：10.1002/ejoc.200500677

  日期：2006.4

  A new class of synthetic compounds with chemesthetic activity has been identified. They have been designed ex-novo by structural similarity with known cooling compounds such as menthol, icilin and cyclic ketoenamines. 19 new derivatives have been obtained easily and in high yields by Goldberg arylation or lactam ring closure on the appropriate phenol or benzoic acid derivative. The synthetic procedures

  已鉴定出一类具有化学活性的新合成化合物。它们是通过与已知清凉化合物（如薄荷醇、西林和环酮烯胺）的结构相似性从头设计的。通过在适当的苯酚或苯甲酸衍生物上进行 Goldberg 芳基化或内酰胺环闭合，可以轻松且高收率地获得 19 种新衍生物。合成工艺适合克级制备，产物稳定，易于纯化。对 17 种新化合物进行了初步感官评估，其中 3 种表现出清凉活性，在某些情况下，口腔内有刺痛感。这些 N-芳基内酰胺似乎是一类有趣的化合物，需要扩大以推导出结构-活性关系。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany,
• [EN] A METHOD OF TREATING CANCER<br/>[FR] UNE METHODE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2000059930A1

  公开（公告）日：2000-10-12

  The present invention relates to methods of treating cancer using a combination of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is an inhibitor of prenyl-protein transferase, which methods comprise administering to said mammal, either sequentially in any order or simultaneously, amounts of at least two therapeutic agents selected from a group consisting of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is an inhibitor of prenyl-protein transferase. The invention also relates to methods of preparing such compositions.

  本发明涉及使用一种PSA共轭物和一种前尼基蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向哺乳动物施用至少两种治疗剂量，所述治疗剂量从以下组合中选择：一种是PSA共轭物，一种是前尼基蛋白转移酶抑制剂，无论是按顺序或同时施用。本发明还涉及制备这种组合物的方法。
• DIPEPTIDYL-PEPTIDASE PROTECTED PROTEINS
  申请人：Biorexis Pharmaceutical Corporation

  公开号：EP1626981A2

  公开（公告）日：2006-02-22