ethyl 1-(thiazol-2-yl)piperidine-4-carboxylate | 1247707-23-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: ethyl 1-(thiazol-2-yl)piperidine-4-carboxylate
• 英文别名: ethyl 1-(1,3-thiazol-2-yl)piperidine-4-carboxylate
• CAS: 1247707-23-8
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂O₂S
• mdl: MFCD16151668
• 分子量: 240.326
• InChiKey: ZZCNNRSAQYOGGU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.636
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 1-(thiazol-2-yl)piperidine-4-carboxylate 在 溴 、 溶剂黄146 作用下， 反应 0.17h， 以97%的产率得到ethyl 1-(5-bromo-1,3-thiazol-2-yl)piperidine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS
  [FR] AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SYK

  摘要：

  本发明提供了式（I）的新型嘧啶胺化合物，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）和类风湿性关节炎。

  公开号：

  WO2011075560A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴噻唑 、 哌啶-4-甲酸乙酯 在 ethyl acetate hexanes 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以to provide 654 mg (2.7 2 mmol, 86% yield) of ethyl 1-(1,3-thiazol-2-yl)piperidine-4-carboxylate as a colorless oil的产率得到ethyl 1-(thiazol-2-yl)piperidine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了一种新型的嘧啶胺化合物式(I)，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病和类风湿性关节炎。

  公开号：

  US20120309735A1

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS THAT ARE ERK INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS INHIBITEURS D'ERK
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2011041152A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: (Formula (A1)), and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine ring that can have a bridge or a fused ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula A1.

  本发明揭示了公式1.0的ERK抑制剂：（公式（A1）），以及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。Q是一个可以具有桥或融合环的哌啶环。所有其他取代基如本文所定义。还揭示了使用A1公式化合物治疗癌症的方法。
• NOVEL COMPOUNDS THAT ARE ERK INHIBITORS
  申请人：Zhu Hugh Y.

  公开号：US20120214823A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: (Formula (A1)), and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine ring that can have a bridge or a fused ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula A1.

  本发明公开了式1.0的ERK抑制剂：（式（A1）），以及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。Q是一个可以有桥或融合环的哌啶环。所有其他取代基如本文所定义。本发明还公开了使用式A1化合物治疗癌症的方法。
• Compounds that are ERK inhibitors
  申请人：Zhu Hugh Y.

  公开号：US08658651B2

  公开（公告）日：2014-02-25

  Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: (Formula (A1)), and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine ring that can have a bridge or a fused ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula A1.

  本发明涉及式1.0的ERK抑制剂：（式（A1））及其药学上可接受的盐、酯和溶剂化物。Q是一个可具有桥或融合环的哌啶环。所有其他的取代基如本文所定义。本发明还涉及利用式A1的化合物治疗癌症的方法。
• Aminopyrimidines as Syk inhibitors
  申请人：Altman Michael D.

  公开号：US08735417B2

  公开（公告）日：2014-05-27

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

  本发明提供了一种新型嘧啶胺化合物(I)，它是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、COPD和类风湿性关节炎。
• PIPERIDINYLPYRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2862861B1

  公开（公告）日：2016-01-06