4-(4-bromo-2-fluorophenoxy)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 954227-55-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(4-bromo-2-fluorophenoxy)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl 4-(4-bromo-2-fluorophenoxy)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 954227-55-5
• 化学式: C₁₆H₂₁BrFNO₃
• 分子量: 374.25
• InChiKey: MKILXTQVUSIKIX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-bromo-2-fluorophenoxy)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 potassium phosphate 、 XPhos Pd G2 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 6-(2-amino-6-fluoro-5-(3-fluoro-4-(piperidin-4-yloxy)phenyl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HALO-SUBSTITUTED AMINO PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF THE HAEMATOPOIETIC PROGENITOR KINASE 1 (HPK1)
  [FR] COMPOSÉS D'AMINO PYRIDINE HALO-SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE DES PROGÉNITEURS HÉMATOPOÏÉTIQUES 1 (HPK1)

  摘要：

  本申请涉及公式（I）的卤代杂环化合物或其药学上可接受的盐、溶剂或前药，以及包含这些化合物或药学上可接受的盐、溶剂或前药的组合物，以及在治疗可通过抑制HPK1来治疗的疾病、紊乱或情况方面的各种用途，例如癌症。

  公开号：

  WO2022226668A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-氟苯酚 、 N-Boc-4-羟基哌啶 在 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二异丙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.5h， 以38%的产率得到4-(4-bromo-2-fluorophenoxy)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUNDS AS MODULATORS OF PROTEIN KINASES

  摘要：

  本发明提供了PI3K蛋白激酶调节剂，其制备方法，含有它们的药物组合物，以及使用它们进行治疗、预防和/或改善激酶介导的疾病或紊乱的方法。

  公开号：

  US20120289496A1

文献信息

• [EN] 1, 4-SUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE 1,4-SUBSTITUÉS
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2016205633A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  Described herein are 1,4-substituted piperidine compounds according to Formula (I) that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described 1,4-substituted piperidine compounds, and methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the compounds described, including the described 1,4-substituted piperidine compounds and synthetic intermediates useful in those syntheses.

  本文描述了按照式（I）的1,4-取代哌啶化合物，这些化合物已经表现出作为脂肪酸合成酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述1,4-取代哌啶化合物的药物组合物，以及通过给予所述化合物或药物配方中的一个或多个来治疗由脂肪酸合成酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述化合物的方法，包括所述的1,4-取代哌啶化合物和在这些合成中有用的合成中间体。
• Compounds as modulators of protein kinases
  申请人：Rhizen Pharmaceuticals SA

  公开号：US10220035B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

  本发明提供了 PI3K 蛋白激酶调节剂、制备方法、含有这些调节剂的药物组合物以及用它们治疗、预防和/或改善激酶介导的疾病或紊乱的方法。
• 1,4-substituted piperidine derivatives
  申请人：89BIO LTD

  公开号：US10221135B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  Described herein are 1,4-substituted piperidine compounds according to Formula I that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described 1,4-substituted piperidine compounds, and methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the compounds described, including the described 1,4-substituted piperidine compounds and synthetic intermediates useful in those syntheses.

  本文描述了根据式 I 的 1,4-取代的哌啶化合物，这些化合物已被证明具有脂肪酸合酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述 1,4-取代哌啶化合物的药物组合物，以及通过施用一种或多种本文所述化合物或药物制剂治疗由脂肪酸合成酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述化合物的方法，包括所述 1,4-取代的哌啶化合物和用于这些合成的合成中间体。
• Substituted chromenones as modulators of protein kinases
  申请人：Rhizen Pharmaceuticals SA

  公开号：US10322130B2

  公开（公告）日：2019-06-18

  The present invention provides PI3K protein kinase modulators of formula wherein R, Cy1, R1, R2, L1 and Cy2 are as defined herein. The present invention also relates to methods of preparing compounds of formula (I) to pharmaceutical compositions containing them and to methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

  本发明提供式 PI3K 蛋白激酶调节剂，其中 R、Cy1、R1、R2、L1 和 Cy2 如本文所定义。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法、含有式（I）化合物的药物组合物以及用式（I）化合物治疗、预防和/或改善激酶介导的疾病或紊乱的方法。
• Intermediates useful in the synthesis of compounds as modulators of protein kinases
  申请人：Rhizen Pharmaceuticals SA

  公开号：US11020399B2

  公开（公告）日：2021-06-01

  The present invention provides compounds of formula (10), formula (12), formula (14) and formula (15) wherein R, R1, R2, Cy1 and X are as described herein.

  本发明提供了式(10)、式(12)、式(14)和式(15)化合物 其中 R、R1、R2、Cy1 和 X 如本文所述。