Norhomotropane | 284-18-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环庚烷
• 英文名称: Norhomotropane
• 英文别名: 9-Azabicyclo<4.2.1>nonan；9-Heterobicyclo<4.2.1>nonan；9-aza-bicyclo[4.2.1]nonane；9-Azabicyclo[4.2.1]nonane
• CAS: 284-18-4
• 化学式: C₈H₁₅N
• mdl: MFCD19217757
• 分子量: 125.214
• InChiKey: DSHVZHFQUXGOPC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Norhomotropane 在 potassium carbonate 、 potassium hydroxide 作用下， 以 二甲基亚砜 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 8-(2-(benzyloxy)-6-fluoro-4-nitrophenyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXAZOLE TRPML1 AGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] AGONISTES DE TRPML1 OXAZOLIQUE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  Described herein are oxazole TRPML1 inhibitors and pharmaceutical compositions comprising said inhibitors. The subject compounds and compositions are useful for the treatment of TRPML1-mediated disorders or diseases.

  公开号：

  WO2024011155A1
• 作为产物：
  描述：

  在 二溴亚砜 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 生成 Norhomotropane
  参考文献：
  名称：

  铁催化醇的可见光诱导未活化δ-C(sp3)-H胺化

  摘要：

  如果 HAT 适合：在温和的反应条件下，通过铁催化的 1,5-氢原子转移，开发了一种从伯醇、仲醇和叔醇生成 δ-C(sp 3 )-N 键的方法。该反应显示出广泛的底物范围和良好的官能团耐受性。

  DOI：

  10.1002/cssc.202201241

文献信息

• BIHETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：US20140328805A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  The present invention provides for compounds of Formula I and embodiments and salts thereof for the treatment of diseases (e.g., neurodegenerative diseases). R 1 , R 2 , R 3 , X 1 , X 2 , A and Cy variable in Formula all have the meaning as defined herein.

  本发明提供了一种公式I的化合物及其衍生物和盐，用于治疗疾病（例如，神经退行性疾病）。在公式中，R1、R2、R3、X1、X2、A和Cy变量的含义如本文所定义。
• [EN] HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS IAP BINDING COMPOUNDS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONVENANT COMME COMPOSÉS SE LIANT AUX INHIBITEURS DE PROTÉINES D'APOPTOSE
  申请人：NUEVOLUTION AS

  公开号：WO2009152824A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  The present invention relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, solvates thereof, that bind to Inhibitor of Apoptosis Proteins (IAPs). The compounds of the invention may be used as diagnostic and therapeutic agents in the treatment of proliferative diseases, such as cancer, for promoting apoptosis in proliferating cells, and for sensitizing cells to inducers of apoptosis. The present invention furthermore provides a polymeric compound of formulas (VI) or (VII), comprising either at least two monomeric units of compounds of formula (I), or at least one monomeric unit of a compound of formula (I) and an entity E. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds of formulas (I), (VI), and (VII) and the use of said compounds in medicine.

  本发明涉及式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化合物，这些化合物与凋亡抑制蛋白(IAPs)结合。本发明的化合物可用作诊断和治疗剂，用于治疗增殖性疾病，如癌症，促进增殖细胞中的凋亡，并使细胞对凋亡诱导剂敏感。本发明还提供了具有式(VI)或(VII)的聚合物化合物，包括至少两个式(I)化合物的单体单位，或至少一个式(I)化合物的单体单位和实体E。本发明还涉及包含所述式(I)、(VI)和(VII)化合物的药物组合物以及在医学中使用所述化合物的用途。
• [EN] MONOBACTAMS AND METHODS OF THEIR SYNTHESIS AND USE<br/>[FR] MONOBACTAMES ET PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE ET D'UTILISATION DE CES DERNIERS
  申请人：HARVARD COLLEGE

  公开号：WO2015103583A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  Described herein are monobactam antibiotics of Formula (I), (Ι'), (II), and (II'), along with methods and intermediates for preparing these compounds. Pharmaceutical compositions and methods of treating infectious diseases using the monobactams are also provided.

  本文描述了单环内酰胺抗生素的化学式(I)、(Ι')、(II)和(II')，以及制备这些化合物的方法和中间体。还提供了使用单环内酰胺治疗传染病的药物组合物和方法。
• [EN] NOVEL SUBSTITUTED ARYL COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF ACETYLCHOLINE RECEPTORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES D'ARYLE SUBSTITUES UTILES COMME MODULATEURS DES RECEPTEURS DE L'ACETYLCHOLINE
  申请人：SIBIA NEUROSCIENCES, INC.

  公开号：WO1997019059A1

  公开（公告）日：1997-05-29

  (EN) In accordance with the present invention, a novel class of substituted aryl compounds (containing ether, ester, amide, ketone or thioether substitution) that promote the release of ligands involved in neurotransmission have been discovered. In a particular aspect, compounds of the present invention are capable of modulating acetylcholine receptors. The compounds of the present invention are capable of displacing one or more acetylcholine receptor ligands, e.g., 3H-nicotine, from mammalian neuronal membrane binding sites. Invention compounds may act as agonists, partial agonists, antagonists or allosteric modulators of acetylcholine receptors. Therapeutic indications for compounds with activity at acetylcholine receptors include diseases of the central nervous system such as Alzheimer's disease and other diseases involving memory loss and/or dementia (including AIDS dementia); cognitive dysfunction (including disorders of attention, focus and concentration), disorders of extrapyramidal motor function such as Parkinson's disease, progressive supramuscular palsy, Huntington's disease, Gilles de la Tourette syndrome and tardive dyskinesia; mood and emotional disorders such as depression, anxiety and psychosis; substance abuse including withdrawal symptoms and substitution therapy; neurocrine disorders and dysregulation of food intake, including bulimia and anorexia; disorders or nociception and control of pain; autonomic disorders including dysfunction of gastrointestinal motility and function such as inflammatory bowel disease, irritable bowel syndrome, diarrhea, constipation, gastric acid secretion and ulcers; pheochromocytoma, cardiovascular dysfunction including hypertension and cardiac arrhythmias, as well as co-medication uses in surgical applications.(FR) Selon la présente invention, il a été découvert une nouvelle classe de composés d'aryle substitués (contenant une substitution éther, ester, amide, cétone ou thioéther) qui favorisent la libération de ligands impliqués dans la neurotransmission. Dans un aspect particulier, ces composés sont capables de moduler les récepteurs de l'acétylcholine, ainsi que de déplacer un ou plusieurs ligands des récepteurs de l'acétylcholine, tels que la 3H-nicotine, des sites de liaison de la membrane des neurones chez les mammifères. Ils peuvent se comporter comme des agonistes, des agonistes partiels, des antagonistes ou des modulateurs allostériques des récepteurs de l'acétylcholine. Les indications thérapeutiques des composés ayant une activité sur les récepteurs de l'acétylcholine sont les suivantes: les maladies du système nerveux central comme la maladie d'Alzheimer et d'autres pathologies accompagnées d'une perte de mémoire et/ou d'une démence (y compris la démence du sida); les troubles cognitifs (troubles de l'attention et de la concentration), les troubles de la fonction motrice extra-pyramidale comme la maladie de Parkinson, la paralysie supramusculaire progressive, la maladie de Huntington, le syndrome de Gilles de la Tourette et la dyskinésie tardive; les troubles de l'humeur et les troubles émotionnels tels que la dépression, l'angoisse et la psychose; les toxicomanies, y compris les symptômes de manque et la thérapie de substitution; les troubles endocriniens et la dysrégulation de la prise alimentaire, y compris la boulimie et l'anorexie; les troubles de la nociception et la lutte contre la douleur; les perturbations du système nerveux autonome telles que les troubles de la motilité et du fonctionnement gastro-intestinal, notamment les maladies intestinales inflammatoires, le syndrome de l'intestin irritable, la diarrhée, la constipation, l'hypersécrétion d'acide gastrique et les ulcères; le phéochromocytome, les troubles cardio-vasculaires y compris l'hypertension et les arythmies cardiaques. Ces composés peuvent également être utilisés en tant que co-médication en chirurgie.

  根据本发明，发现了一类新型的取代芳基化合物（包含醚，酯，酰胺，酮或硫醚取代），可促进神经递质中涉及的配体的释放。在特定方面，本发明的化合物能够调节乙酰胆碱受体。本发明的化合物能够从哺乳动物神经元膜结合位点中取代一个或多个乙酰胆碱受体配体，例如3H-尼古丁。发明化合物可以作为乙酰胆碱受体的激动剂，部分激动剂，拮抗剂或别构调节剂。具有对乙酰胆碱受体活性的化合物的治疗适应症包括中枢神经系统疾病，如阿尔茨海默病和其他涉及记忆丧失和/或痴呆的疾病（包括艾滋病痴呆）; 认知功能障碍（包括注意力，专注力和集中力障碍），运动功能异常如帕金森病，进行性肌肉萎缩性侧索硬化症，亨廷顿病，吉尔斯·德·拉·图雷特综合症和迟发性运动障碍; 心境和情感障碍，如抑郁症，焦虑和精神病; 物质滥用，包括戒断症状和替代疗法; 神经内分泌障碍和食物摄入的失调，包括暴食症和厌食症; 疼痛的感觉和控制障碍; 自主神经障碍，包括胃肠运动和功能障碍，如炎症性肠病，肠易激综合症，腹泻，便秘，胃酸分泌和溃疡; 嗜铬细胞瘤，心血管功能障碍，包括高血压和心律失常，以及在手术应用中的联用用途。
• Pharmaceutical compositions and methods for use
  申请人：——

  公开号：US20040152723A1

  公开（公告）日：2004-08-05

  Pharmaceutical compositions incorporate compounds that are capable of affecting nicotinic cholinergic receptors. A wide variety of conditions and disorders, and particularly conditions and disorders associated with dysfunction of the central and autonomic nervous systems can be treated using pharmaceutical compositions incorporating compounds in which an aromatic ring is bridged with an ethylenic or acetylenic unit to an azabicyclic moiety.

  药物组成物包含能够影响尼古丁型胆碱受体的化合物。广泛的疾病和障碍，尤其是与中枢神经系统和自主神经系统功能失调相关的疾病和障碍，可以使用药物组成物来治疗，该药物组成物包含将芳香环与乙烯或乙炔单元桥接到氮杂双环基团上的化合物。