3-Methyl-3a,4,6,6a-tetrahydro-furo[3,4-d]isoxazole | 124852-21-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑啉类
• 英文名称: 3-Methyl-3a,4,6,6a-tetrahydro-furo[3,4-d]isoxazole
• 英文别名: 3-Methyl-3a,4,6,6a-tetrahydrofuro[3,4-d][1,2]oxazole
• CAS: 124852-21-7
• 化学式: C₆H₉NO₂
• 分子量: 127.143
• InChiKey: CRGXRFADAFVVBD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  30.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯基锂 、 3-Methyl-3a,4,6,6a-tetrahydro-furo[3,4-d]isoxazole 在 三氟化硼乙醚 、 lithium bromide 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以89%的产率得到(3R*,3aR*,6aR*)-3-methyl-3-phenylperhydrofuro<3,4-d>isoxazole
  参考文献：
  名称：

  Uno, Hidemitsu; Terakawa, Tetsuya; Suzuki, Hitomi, Chemistry Letters, 1989, p. 1079 - 1082

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] 1,4 THIAZEPINES/SULFONES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS<br/>[FR] 1,4 THIAZEPINES/SULFONES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE BACE1 ET/OU BACE2 INHIBITORS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012119883A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  The present invention relates to 1,4 Thiazepines/Sulfones of formula (I) having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的1,4-噻吩/砜，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病方面是有用的。
• [EN] N-[3-(5-AMINO-3,3A,7,7A-TETRAHYDRO-1H-2,4-DIOXA-6-AZA-INDEN-7-YL)-PHENYL]-AMIDES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS<br/>[FR] N-[3-(5-AMINO-3,3A,7,7A-TÉTRAHYDRO-1H-2,4-DIOXA-6-AZAINDÉN-7-YL)-PHÉNYL] AMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE BACE1 ET/OU DE BACE2
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012107371A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  The present invention relates to N-[3-(5-Amino-3,3a,7,7a-tetrahydro-1H-2,4-dioxa-6-aza-inden-7-yl)-phenyl]-amides of formula (I) having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的N-[3-(5-氨基-3,3a,7,7a-四氢-1H-2,4-二氧杂-6-氮杂-茚-7-基)-苯基]-酰胺，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防阿尔茨海默病和2型糖尿病等疾病中具有用途。
• 1,4 THIAZEPINES/SULFONES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS
  申请人：F.Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2681210A1

  公开（公告）日：2014-01-08
• N-[3-(5-AMINO-3,3A,7,7A-TETRAHYDRO-1H-2,4-DIOXA-6-AZA-INDEN-7-YL)-PHENYL]-AMIDES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS
  申请人：F.Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2673278A1

  公开（公告）日：2013-12-18
• [EN] MACROLIDE COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME<br/>[FR] COMPOSÉS MACROLIDES ET PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：RIB X PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2008106204A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  [EN] The present invention provides amide containing macrocyclic compounds useful as therapeutic agents. More particularly, these compounds are useful as anti-infective, anti-proliferative, anti-inflammatory, and prokinetic agents.
  [FR] L'invention concerne des composés macrocycliques, contenant un amide, utiles en tant qu'agents thérapeutiques. Plus particulièrement, ces composés sont utiles en tant qu'agents anti-infectieux, anti-prolifération, anti-inflammatoires et procinétiques.