以[PtCl(η 1 -C 2 H 4 OMe)(phen)] (phen = 1,10-
菲咯啉, 1 )
铂(II)前体为原料,我们合成了新的[Pt(η 1 - C 2 H 4 OMe)(L)(phen)] + (L = NH 3 , 2 ;
DMSO, 3 ) 络合物。这些有机
金属物质可能与细胞膜有机阳离子转运蛋白(OCT)相互作用,违反了
顺铂类似物抗肿瘤活性的一些经典规则,对其细胞毒性进行了评估。有趣的是,尽管复合物2和3在选定的肿瘤
细胞系中比
顺铂产生了更大的细胞摄取,但只有3 种表现出相当或更高的抗肿瘤活性。复合物2在测试
细胞系(SH-SY5Y、SK-OV-3、Hep-G2、Caco-2、HeLa、MCF-7、MG-63、ZL-65)中的总体低细胞毒性似乎取决于其稳定性通过 NMR 监测评估,在中性
水中发生溶剂分解。不同的是,[Pt(η 1 -C 2 H 4 OMe)(
DMSO)(phen)]